Что эффективнее лазикс или дешевый фуросемид. Лазикс ® (Lasix ®). Синонимы нозологических групп

Лазикс и Фуросемид - лекарственные средства с мочегонным эффектом. Применяют аналоги при отеках, повышенном давлении, недостаточности функции почек. В составе содержится один и тот же компонент, поэтому по действию средства не отличаются. По отзывам врачей и пациентов средства оказывают быстрое и выраженное действие. Чтобы узнать, какое лекарство лучше, необходимо остановиться на подробном описании каждого препарата.

Характеристика Лазикса

Петлевой диуретик оказывает выраженное мочегонное действие. Действующим веществом является фуросемид. После приема выводится из организма вода вместе с ионами натрия, кальция, калия, магния. В печени подвергается метаболизму, выводится с мочой. Назначают препарат для устранения отечности на фоне цирроза печени, недостаточности функции сердца и почек в хронической форме, нефротического синдрома, артериальной гипертонии. Могут назначить при острой почечной недостаточности при наличии ожогов.

Характеристика Фуросемида

Содержит одноименный активный компонент. Средство оказывает мочегонное действие. Выводит из организма жидкость, устраняет отечность, снижает артериальное давление.

Устраняет застойные явления в легких.

Средство, как и аналог, подавляет лактацию. Перед применением необходимо прервать грудное вскармливание и перевести ребенка на смеси.

Сравнение препаратов

Мощные лекарственные препараты при неправильном применении могут вызвать нарушение водно-электролитного баланса. В составе содержится один и тот же компонент, но существуют некоторые различия между лекарствами.

Сходство

Оба препарата не отличаются по длительности действия и эффективности. Лекарства выпускают в таблетированной форме. Каждая таблетка содержит 20, 40 или 80 мг фуросемида. Существует также инъекционная форма. Ампула 2 мл содержит 20 мг активного вещества. Во время применения могут возникать побочные эффекты, такие как:

• снижение концентрации в плазме крови калия, магния, натрия и кальция;
• снижение артериального давления;
• нарушение сердечного ритма;
• снижение объема циркулирующей крови;
• снижение количества тромбоцитов и лейкоцитов;
• анемия;
• повышение концентрации холестерина и глюкозы в крови;
• обезвоживание;
• отсутствие аппетита;
• сухость во рту;
• тошнота;
• рвотные позывы;
• жажда;
• нарушение работы кишечника;
• воспаление поджелудочной железы;
• слабость в мышцах;
• ухудшение зрительной и слуховой функции;
• головокружение;
• головная боль;
• задержка мочи;
• зуд кожи;
• дерматит;
• белок в моче;
• нарушение обмена веществ;
• повышение температуры тела.

Противопоказания не отличаются. Не следует принимать лекарства при аллергии на действующее вещество, почечной недостаточности с отсутствием мочи, сердечной недостаточности, беременности, тяжелых нарушениях функции печени, обезвоживании, пониженном давлении, острых заболеваниях сердца и почек. Принимать запрещено детям до 3 лет. Под наблюдением врача проводят прием при наличии жидкого стула, пониженного давления, диабета, стеноза артерий, повышенного уровня белка, системной красной волчанки.

Чем отличаются?

Лазикс выпускают в Индии, а аналог - в Белоруссии и России. Различия в ценовой категории - Фуросемид дешевле. В остальном оба препарата схожи.

Что дешевле?

Цена на Фуросемид - от 20 до 40 руб. Индийский аналог стоит 50-95 руб.

Что лучше - Лазикс или Фуросемид?

Лекарственные средства содержат одно действующее вещество в составе. По действию и эффективности они не отличаются. Можно заменить один препарат на другой при необходимости. Если выбирать какой из препаратов дешевле, то лучше купить Фуросемид.

От отеков

При отеках можно применять и то, и другое средство. Лекарства считаются эффективными, поэтому быстро выводят лишнюю жидкость из организма и устраняют отечность.

Можно ли заменить Лазикс Фуросемидом?

Оба препарата идентичны по составу и действию. При необходимости можно один препарат заменить другим. Перед заменой на аналог необходимо ознакомиться с инструкцией по применению.

Мнение врачей

Анатолий Дьяченко, терапевт

Петлевые диуретики, содержащие фуросемид, назначают при отечном синдроме, повышенном давлении. Необходимо контролировать показатели крови в период терапии. При необходимости назначают препараты калия. Во время лечения в рационе должны присутствовать продукты, богатые калием. Рекомендуется перед началом лечения отказаться от вождения автотранспорта и управления сложными механизмами.

Елена Игоревна, уролог

Многие интересуются, что лучше, Лазикс или Фуросемид. Средства оказывают одинаковое действие, хотя препарат из Индии считается немного эффективнее. Чтобы предотвратить потерю электролитов, совместно назначаю калийсберегающие диуретики и витаминные препараты. После достижения терапевтического эффекта, дозировку петлевого диуретика снижают.

Евгения Григорян, хирург

Перед назначением мочегонных средств необходимо изучить взаимодействие с другими препаратами. НПВС снижают эффект от приема, а гипотензивные средства - усиливают действие. При введении рентгеноконтрастных препаратов повышается риск развития нефропатии и нежелательных реакций сердца.

Вспомогательные вещества: лактоза - 53 мг, крахмал - 56.88 мг, крахмал прежелатинизированный - 7 мг, тальк - 2.4 мг, кремния диоксид коллоидный - 0.4 мг, магния стеарат - 0.32 мг.

10 шт. - стрипы из алюминиевой фольги (5) - пачки картонные.
15 шт. - стрипы из алюминиевой фольги (3) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

"Петлевой" диуретик. Нарушает реабсорбцию ионов натрия, хлора в толстом сегменте восходящей части петли Генле. Вследствие увеличения выделения ионов натрия происходит вторичное (опосредованное осмотически связанной водой) усиленное выведение воды и увеличение секреции ионов калия в дистальной части почечного канальца. Одновременно увеличивается выведение ионов кальция и магния.

Обладает вторичными эффектами, обусловленными высвобождением внутрипочечных медиаторов и перераспределением внутрипочечного кровотока. На фоне курсового лечения не происходит ослабления эффекта.

При сердечной недостаточности быстро приводит к снижению преднагрузки на сердце посредством расширения крупных вен. Оказывает гипотензивное действие вследствие увеличения выведения и снижения реакции гладкой мускулатуры сосудов на вазоконстрикторные воздействия и в результате уменьшения ОЦК. Действие фуросемида после в/в введения наступает через 5-10 мин; после приема внутрь - через 30-60 мин, максимум действия - через 1-2 ч, продолжительность эффекта - 2-3 ч (при сниженной функции почек - до 8 ч). В период действия выведение ионов натрия значительно возрастает, однако после его прекращения скорость выведения уменьшается ниже исходного уровня (синдром "рикошета", или "отмены"). Феномен обусловлен резкой активацией ренин-ангиотензинового и других антинатрийуретических нейрогуморальных звеньев регуляции в ответ на массивный диурез; стимулирует аргинин-вазопрессивную и симпатическую системы. Уменьшает уровень предсердного натрийуретического фактора в , вызывает вазоконстрикцию.

Вследствие феномена "рикошета" при приеме 1 раз/сут может не оказать существенного влияния на суточное выведение ионов натрия и АД. При в/в введении вызывает дилатацию периферических вен, уменьшает преднагрузку, снижает давление наполнения левого желудочка и давление в легочной артерии, а также системное АД.

Диуретическое действие развивается через 3-4 мин после в/в введения и продолжается 1-2 ч; после приема внутрь - через 20-30 мин, продолжается до 4 ч.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбция составляет 60-70%. При тяжелых заболеваниях почек или хронической сердечной недостаточности степень абсорбции уменьшается.

V d составляет 0.1 л/кг. Связывание с белками плазмы (преимущественно с ) - 95-99%. Метаболизируется в печени. Выводится почками - 88%, с желчью - 12%. T 1/2 у пациентов с нормальной функцией почек и печени составляет 0.5-1.5 ч. При анурии T 1/2 может увеличиваться до 1.5-2.5 ч, при сочетанной почечной и печеночной недостаточности - до 11-20 ч.

Показания

Отечный синдром различного генеза, в т.ч. при хронической сердечной недостаточности II-III стадии, циррозе печени (синдром портальной гипертензии), нефротическом синдроме. Отек легких, астма, отек мозга, эклампсия, проведение форсированного диуреза, артериальная гипертензия тяжелого течения, некоторые формы гипертонического криза, гиперкальциемия.

Противопоказания

Острый гломерулонефрит, стеноз мочеиспускательного канала, обструкция мочевыводящих путей камнем, острая почечная недостаточность с анурией, гипокалиемия, алкалоз, прекоматозные состояния, тяжелая печеночная недостаточность, печеночная кома и прекома, диабетическая кома, прекоматозные состояния, гипергликемическая кома, гиперурикемия, подагра, декомпенсированный митральный или аортальный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, повышение центрального венозного давления (более 10 мм рт.ст.), артериальная гипотензия, острый инфаркт миокарда, панкреатит, нарушение водно-электролитного обмена (гиповолемия, гипонатриемия, гипокалиемия, гипохлоремия, гипокальциемия, гипомагниемия), дигиталисная интоксикация, повышенная чувствительность к фуросемиду.

Дозировка

Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации, возраста пациента. В процессе лечения режим дозирования корректируют в зависимости от величины диуретического ответа и динамики состояния пациента.

При приеме внутрь начальная доза для взрослых составляет 20-80 мг/сут, далее при необходимости дозу постепенно увеличивают до 600 мг/сут. Для детей разовая доза составляет 1-2 мг/кг.

Максимальная доза при приеме внутрь для детей составляет 6 мг/кг.

При в/в (струйном) или в/м введении доза для взрослых составляет 20-40 мг 1 раз/сут, в отдельных случаях - 2 раза/сут. Для детей начальная суточная доза для парентерального применения - 1 мг/кг.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, ортостатическая гипотензия, коллапс, тахикардия, аритмии, снижение ОЦК.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, миастения, судороги икроножных мышц (тетания), парестезии, апатия, адинамия, слабость, вялость, сонливость, спутанность сознания.

Со стороны органов чувств: нарушения зрения и слуха.

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, сухость во рту, жажда, тошнота, рвота, запоры или диарея, холестатическая желтуха, панкреатит (обострение).

Со стороны мочеполовой системы: олигурия, острая задержка мочи (у больных с гипертрофией предстательной железы), интерстициальный нефрит, гематурия, снижение потенции.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия.

Со стороны водно-электролитного обмена: гиповолемия, дегидратация (риск развития тромбоза и тромбоэмболии), гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремия, гипокальциемия, гипомагниемия, метаболический алкалоз.

Со стороны обмена веществ: гиповолемия, гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремия, гипокалиемический метаболический алкалоз (как следствие этих нарушений - артериальная гипотензия, головокружение, сухость во рту, жажда, аритмия, мышечная слабость, судороги), гиперурикемия (с возможным обострением подагры), гипергликемия.

Аллергические реакции: пурпура, крапивница, эксфолиативный дерматит, многоформная экссудативная эритема, васкулит, некротизирующий ангиит, кожный зуд, озноб, лихорадка, фотосенсибилизация, анафилактический шок.

Прочие: при в/в введении (дополнительно) - тромбофлебит, кальциноз почек у недоношенных детей.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антибиотиками группы аминогликозидов (в т.ч. с , тобрамицином) возможно усиление нефро- и ототоксического действия.

Фуросемид уменьшает клиренс гентамицина и повышает концентрации в плазме крови гентамицина, а также .

При одновременном применении с антибиотиками группы цефалоспоринов, которые могут вызывать нарушения функции почек, существует риск усиления нефротоксичности.

При одновременном применении с бета-адреномиметиками (в т.ч. фенотеролом, тербуталином, сальбутамолом) и с ГКС возможно усиление гипокалиемии.

При одновременном применении с гипогликемическими средствами, инсулином возможно уменьшение эффективности гипогликемических средств и инсулина, т.к. фуросемид обладает способностью повышать содержание глюкозы в плазме крови.

При одновременном применении с ингибиторами АПФ усиливается антигипертензивное действие. Возможна выраженная артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы фуросемида, по-видимому, за счет гиповолемии, которая приводит к транзиторному усилению гипотензивного эффекта ингибиторов АПФ. Повышается риск нарушений функции почек и не исключается развитие гипокалиемии.

При одновременном применении с фуросемидом усиливаются эффекты недеполяризующих миорелаксантов.

При одновременном применении с индометацином, другими НПВС возможно уменьшение диуретического эффекта, по-видимому, вследствие угнетения синтеза простагландинов в почках и задержки натрия в организме под влиянием индометацина, который является неспецифическим ингибитором ЦОГ; уменьшение антигипертензивного действия.

Полагают, что подобным образом фуросемид взаимодействует и с другими НПВС.

При одновременном применении с НПВС, которые являются селективными ингибиторами ЦОГ-2, данное взаимодействие выражено в значительно меньшей степени или практически отсутствует.

При одновременном применении с астемизолом повышается риск развития аритмии.

При одновременном применении с ванкомицином возможно усиление ото- и нефротоксичности.

При одновременном применении с дигоксином, дигитоксином возможно повышение токсичности сердечных гликозидов, связанное с риском развития гипокалиемии на фоне приема фуросемида.

Имеются сообщения о развитии гипонатриемии при одновременном применении с карбамазепином.

При одновременном применении с колестирамином, колестиполом уменьшается абсорбция и диуретический эффект фуросемида.

При одновременном применении с лития карбонатом возможно усиление эффектов лития вследствие повышения его концентрации в плазме крови.

При одновременном применении с пробенецидом уменьшается почечный клиренс фуросемида.

При одновременном применении с соталолом возможна гипокалиемия и развитие желудочковой аритмии типа "пируэт".

При одновременном применении с теофиллином возможно изменение концентрации теофиллина в плазме крови.

При одновременном применении с фенитоином значительно уменьшается диуретическое действие фуросемида.

После в/в введения фуросемида на фоне терапии хлоралгидратом возможно повышение потоотделения, чувство жара, нестабильность АД, тахикардия.

При одновременном применении с цизапридом возможно усиление гипокалиемии.

Предполагается, что фуросемид может уменьшать нефротоксическое действие циклоспорина.

При одновременном применении с цисплатином возможно усиление ототоксического действия.

Особые указания

C осторожностью применяют при гиперплазии предстательной железы, СКВ, гипопротеинемии (риск развития ототоксичности), сахарном диабете (снижение толерантности к глюкозе), при стенозирующем атеросклерозе церебральных артерий, на фоне продолжительной терапии сердечными гликозидами, у пациентов пожилого возраста с выраженным атеросклерозом, беременность (особенно первая половина), период лактации.

До начала лечения следует компенсировать электролитные нарушения. В период лечения фуросемидом необходимо контролировать АД, уровень электролитов и глюкозы в сыворотке крови, функцию печени и почек.

Для профилактики гипокалиемии целесообразно комбинировать фуросемид с калийсберегающими диуретиками. При одновременном применении фуросемида и гипогликемических препаратов может потребоваться коррекция дозы последних.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При применении фуросемида нельзя исключить вероятность снижения способности к концентрации внимания, что важно для лиц, управляющих транспортными средствами и работающих с механизмами.

Беременность и лактация

Применение в пожилом возрасте

C осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста с выраженным атеросклерозом.

Лазикс - диуретик быстрого действия, по своей химической структуре являющийся производным сульфамида. Чтобы читатель сразу понял, о чем идет речь - это оригинальный препарат фуросемида от мировой фармацевтической корпорации «Санофи Авентис». Механизм диуретического действия лазикса заключается в угнетении реабсорбции (обратного всасывания) ионов натрия и хлора в почечных канальцах. Таким образом, организм более охотно расстается с натрием (с хлором тоже, но первое имеет гораздо большее клиническое значение), в результате чего потенцируется целый каскад вторичных эффектов: увеличение объема выделяемой мочи, усиление экскреции ионов калия, кальция и магния. Характерно, что при повторном приеме лазикса его диуретическая активность не ослабевает. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью препарат в кратчайшие сроки снижает преднагрузку (это происходит за счет расширения сосудов венозного русла), «стравляет пар» (читай: уменьшает давление) в системе легочной артерии и камере левого желудочка. Стремительности своего фармакологического эффекта, как полагают специалисты, лазикс обязан простагландинам, поэтому необходимым условием того, чтобы препарат развернулся «на полную катушку», является нормальное функционирование системы простагландинов, а также адекватная работа почек. Лазикс обладает антигипертензивным действием, основанным на усиленном выведении натрия из организма, повышенном диурезе и связанном с этим уменьшением объема циркулирующей крови, снижении чувствительности гладкомышечных стенок кровеносных сосудов к сосудосуживающему влиянию. В последнем случае речь идет, в первую очередь, катехоламинах: благодаря усилению экскреции натрия, лазикс смягчает повышенную (что свойственно гипертоникам) реакцию сосудов на эти мощные вазоконстрикторы. Как показали клинические исследования с участием здоровых добровольцев, диуретическое и салуретическое действие лазикса наблюдается при приеме препарата в диапазоне от 10 до 100 мг.

После парентерального введения 20 мг препарата диуретический эффект начинал проявляться через 15 минут и длился около 3 часов.

Производитель освоил выпуск двух лекарственных форм лазикса: таблетки и раствор для внутривенного и внутримышечного введения. Лечение лазиксом рекомендуют проводить с использованием наименьших эффективных доз препарата. Следует отметить дозозависимость терапевтического эффекта препарата, а также упомянуть о том, что лазикс имеет очень высокий фармакологический «потолок» (его активность возрастает в широком диапазоне доз). Несмотря на заявленные два пути парентерального введения (внутривенный и внутримышечный), второй из них используется лишь в исключительных случаях, когда нет возможности ввести раствор в вену или употребить таблетку. Точно также соотносится внутривенный и пероральный способ применения: инъекция производится лишь в ситуациях, когда по каким то причинам невозможен прием препарата внутрь, имеют место нарушения абсорбции фуросемида в тонкой кишке или необходимо крайне быстрое получение терапевтического эффекта. При использовании инъекционной формы лазикса рекомендуется как можно быстрее перевести пациента на таблетированную форму. Перед началом фармакотерапии необходимо исключить наличие ярко выраженных нарушений уродинамики (оттока мочи). В ходе лечения желателен контроль за концентрациями в крови ионов натрия, калия, а также креатинина. Особо тщательное наблюдение должно осуществляться за пациентами, склонными к нарушениям водно-электролитного баланса (причиной чему может служить диарея, рвота или интенсивный гипергидроз). Во время медикаментозного курса рекомендуется обогащать свой рацион калием, для чего в меню вводят такие продукты, как нежирное мясо, помидоры, цветную капусту, шпинат, картофель, бананы, сухофрукты и т.д. Иногда в зависимости от ситуации может потребоваться прием препаратов калия.

Фармакология

Лазикс - сильный и быстродействующий диуретик, являющийся производным сульфонамида. Лазикс блокирует систему транспорта ионов Na + , K + , Cl - в толстом сегменте восходящего колена петли Генле, в связи с чем, его диуретическое действие зависит от поступления препарата в просвет почечных канальцев (за счет механизма анионного транспорта). Диуретическое действие Лазикса связано с угнетением реабсорбции натрия хлорида в этом отделе петли Генле. Вторичными эффектами по отношению к увеличению выведения натрия являются: увеличение количества выделяемой мочи (за счет осмотически связанной воды) и увеличение секреции калия в дистальной части почечного канальца. Одновременно увеличивается выведение ионов кальция и магния. При снижении канальцевой секреции фуросемида или при связывании препарата с находящимся в просвете канальцев альбумином (например, при нефротическом синдроме) эффект фуросемида снижается.

При курсовом приеме Лазикса его диуретическая активность не снижается, так как препарат прерывает канальцево-клубочковую обратную связь в Macula densa (канальцевой структуре, тесно связанной с юкстагломерулярным комплексом). Лазикс вызывает дозозависимую стимуляцию ренин-ангиотензин-альдостероновой системы.

При сердечной недостаточности Лазикс быстро снижает преднагрузку (за счет расширения вен), уменьшает давление в легочной артерии и давление наполнения левого желудочка. Этот быстро развивающийся эффект, по-видимому, опосредуется через эффекты простагландинов и поэтому условием для его развития является отсутствие нарушений в синтезе простагландинов, помимо чего для реализации этого эффекта также требуется достаточная сохранность функции почек.

Препарат обладает гипотензивным действием, которое обусловлено повышением экскреции натрия, уменьшением объема циркулирующей крови и снижением реакции гладкой мускулатуры сосудов на сосудосуживающие стимулы (благодаря натрийуретическому эффекту фуросемид снижает реакцию сосудов на катехоламины, концентрация которых у больных артериальной гипертонией повышена).

После приема внутрь 40 мг Лазикса диуретический эффект начинается в течение 60 мин и продолжается около 3-6 ч.

У здоровых добровольцев, получавших от 10 до 100 мг Лазикса, наблюдался дозозависимый диурез и натрийурез.

Фармакокинетика

Фуросемид быстро всасывается в ЖКТ. Его T max (время достижения C max в крови) составляет от 1 до 1.5 ч. Биодоступность фуросемида у здоровых добровольцев составляет примерно 50-70%. У больных биодоступность Лазикса может снижаться до 30%, так как на нее могут влиять различные факторы, включая основное заболевание. V d фуросемида составляет 0.1-0.2 л/кг массы тела. Фуросемид очень сильно связывается с белками плазмы крови (более 98%), в основном с альбуминами.

Фуросемид выводится преимущественно в неизмененном виде и главным образом путем секреции в проксимальных канальцах. Глюкуронированные метаболиты фуросемида составляют 10-20% от выводящегося почками препарата. Остальная доза выделяется через кишечник, по-видимому, путем биллиарной секреции. Конечный T 1/2 фуросемида составляет приблизительно 1-1.5 ч.

Фуросемид проникает через плацентарный барьер и выделяется в материнское молоко. Его концентрации у плода и новорожденного такие же, как и у матери.

Особенности фармакокинетики у отдельных групп больных

При почечной недостаточности выведение фуросемида замедляется, а период полувыведения увеличивается; при выраженной почечной недостаточности конечный T 1/2 может увеличиваться до 24 ч.

При нефротическом синдроме снижение плазменных концентраций протеинов приводит к повышению концентраций несвязанного фуросемида (его свободной фракции) в связи с чем, возрастает риск развития ототоксического действия. С другой стороны, диуретическое действие фуросемида у этих пациентов может быть уменьшено из-за связывания фуросемида с альбумином, находящимся в канальцах, и снижения канальцевой секреции фуросемида.

При гемодиализе и перитонеальном диализе и постоянном амбулаторном перитонеальном диализе фуросемид выводится незначительно.

При печеночной недостаточности T 1/2 фуросемида увеличивается на 30-90% главным образом вследствие увеличения V d . Фармакокинетические показатели у этой категории пациентов могут сильно варьировать.

При сердечной недостаточности, тяжелой артериальной гипертонии и у лиц пожилого возраста выведение фуросемида замедляется вследствие снижения функции почек.

Форма выпуска

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, с гравировкой "DLI" выше и ниже риски на одной стороне.

	1 таб.
фуросемид	40 мг

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал, крахмал прежелатинизированный, тальк, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

10 шт. - стрипы из алюминиевой фольги (5) - пачки картонные.
15 шт. - стрипы из алюминиевой фольги (3) - пачки картонные.

Дозировка

Таблетки следует принимать натощак, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости. При назначении Лазикса рекомендуется использовать его наименьшие дозы, достаточные для достижения необходимого эффекта. Рекомендованная максимальная суточная доза для взрослых составляет 1500 мг. У детей рекомендованная доза для приема внутрь составляет 2 мг/кг массы тела (но не более 40 мг/сут). Продолжительность лечения определяется врачом индивидуально в зависимости от показаний.

Отечный синдром при хронической сердечной недостаточности

Отечный синдром при хронической почечной недостаточности

Натрийуретическая реакция на фуросемид зависит от нескольких факторов, включая выраженность почечной недостаточности и содержание натрия в крови, поэтому эффект от дозы не может быть точно предсказуемым. У пациентов с хронической почечной недостаточностью требуется тщательный подбор дозы, путем ее постепенного повышения с тем, чтобы потеря жидкости происходила постепенно (в начале лечения возможна потеря жидкости до приблизительно 2 кг массы тела/сут).

Рекомендуемой начальной дозой является доза 40-80 мг/сут. Необходимая доза подбирается в зависимости от диуретического ответа. Вся суточная доза должна приниматься однократно или делиться на два приема. У пациентов, находящихся на гемодиализе, обычно поддерживающая доза составляет 250-1500 мг/сут.

Острая почечная недостаточность (для поддержания выведения жидкости)

Перед началом лечения фуросемидом должны быть устранены гиповолемия, артериальная гипотензия и значительные нарушения электролитного и кислотно-щелочного состояния. Рекомендуется как можно быстрее переводить пациента с в/в введения Лазикса на прием таблеток Лазикса (доза таблеток Лазикса зависит от подобранной в/в дозы).

Отечный синдром при заболеваниях печени

Лазикс назначается в дополнение к лечению антагонистами альдостерона в случае их недостаточной эффективности. Для предотвращения развития осложнений, таких как нарушение ортостатической регуляции кровообращения или нарушения электролитного или кислотно-щелочного состояния требуется тщательный подбор дозы с тем, чтобы потеря жидкости происходила постепенно (в начале лечения возможна потеря жидкости до приблизительно 0.5 кг массы тела/сут). Рекомендованная начальная доза составляет 20-80 мг/сут.

Артериальная гипертензия

Лазикс может использоваться в монотерапии или в сочетании с другими гипотензивными средствами. Обычной поддерживающей дозой является доза 20-40 мг/сут. При артериальной гипертензии в сочетании с хронической почечной недостаточностью может потребоваться применение более высоких доз Лазикса.

Передозировка

При подозрении на передозировку необходимо обязательно обратиться к врачу, так как в случае передозировки может потребоваться проведения определенных лечебных мероприятий.

Клиническая картина острой или хронической передозировки препарата зависит в основном от степени и последствий потери жидкости и электролитов; передозировка может проявляться гиповолемией, дегидратацией, гемоконцентрацией, нарушениями сердечного ритма и проводимости (включая атриовентрикулярную блокаду и фибрилляцию желудочков). Симптомами данных расстройств являются артериальная гипотензия (вплоть до развития шока), острая почечная недостаточность, тромбоз, бред, вялый паралич, апатия и спутанность сознания.

Специфического антидота не существует. Если после приема внутрь прошло немного времени, то для уменьшения абсорбции фуросемида из ЖКТ следует попытаться вызвать рвоту или провести промывание желудка, а после этого принять внутрь активированный уголь. Лечение направлено на коррекцию клинически значимых нарушений водно- электролитного и кислотно-щелочного состояния под контролем сывороточных концентраций электролитов, показателей кислотно-щелочного состояния, гематокрита, а также на предотвращение или терапию возможных серьезных осложнений, развивающихся на фоне этих нарушений.

Взаимодействие

Сердечные гликозиды, препараты, вызывающие удлинение интервала QT -в случае развития на фоне приема фуросемида электролитных нарушений (гипокалиемии или гипомагниемии) увеличивается токсическое действие сердечных гликозидов и препаратов, вызывающих удлинение интервала QT (возрастает риск развития нарушений ритма).

Глюкокортикостероиды, карбеноксолон, лакрица в больших количествах и продолжительное использование слабительных при сочетании с фуросемидом увеличивают риск развития гипокалиемии.

Аминогликозиды - замедление выведения аминогликозидов почками при их одновременном применении с фуросемидом и увеличение риска развития ототоксического и нефротоксического действия аминогликозидов. По этой причине следует избегать использования этой комбинации препаратов за исключением случаев, когда это необходимо по жизненным показаниям, причем в этом случае требуется коррекция (уменьшение) поддерживающих доз аминогликозидов.

Лекарственные средства с нефротоксическим действием - при сочетании с фуросемидом увеличивается риск развития их нефротоксического действия.

Высокие дозы некоторых цефалоспоринов (особенно имеющих преимущественно почечный путь выведения) - в сочетании с фуросемидом увеличивается риск нефротоксического действия.

Цисплатин - при одновременном использовании с фуросемидом имеется риск развития ототоксического действия. Кроме того, в случае совместного назначения цисплатина и фуросемида в дозах выше 40 мг (при нормальной функции почек) увеличивается риск развития нефротоксического действия цисплатина.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) - НПВП, включая ацетилсалициловую кислоту, могут уменьшить диуретическое действие фуросемида. У пациентов с гиповолемией и дегидратацией (в том числе и на фоне приема фуросемида) НПВП могут вызвать развитие острой почечной недостаточности. Фуросемид может усиливать токсическое действие салицилатов.

Фенитоин - уменьшение диуретического действия фуросемида.

Гипотензивные средства, диуретики или другие средства, способные снижать АД - при сочетании с фуросемидом ожидается более выраженное гипотензивное действие.

Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) - назначение ингибитора АПФ пациентам, предварительно получавшим лечение фуросемидом, может привести к чрезмерному снижению артериального давления с ухудшением функции почек, а в отдельных случаях - к развитию острой почечной недостаточности, поэтому за три дня до начала лечения ингибиторами АПФ или повышения их дозы рекомендуется отмена фуросемида, либо снижение его дозы.

Пробеницид, метотрексат или другие препараты, которые, как и фуросемид, секретируются в почечных канальцах, могут уменьшить эффекты фуросемида (одинаковый путь почечной секреции), с другой стороны фуросемид может приводить к снижению выведения почками этих лекарственных средств.

Гипогликемические средства, прессорные амины (эпинефрин, норэпинефрин) - ослабление эффектов при сочетании с фуросемидом.

Теофиллин, диазоксид, курареподобные миорелаксанты - усиление эффектов при сочетании с фуросемидом.

Соли лития - под влиянием фуросемида снижается экскреция лития, за счет чего повышается сывороточная концентрация лития и возрастает риск развития токсического действия лития, включая его повреждающее воздействие на сердце и нервную систему. Поэтому при использовании этой комбинации требуется контроль сывороточных концентраций лития.

Сукральфат - уменьшения всасывания фуросемида и ослабления его эффекта (фуросемид и сукральфат должны приниматься с интервалом не менее двух часов).

Циклоспорин А - при сочетании с фуросемидом увеличивается риск развития подагрического артрита вследствие гиперурикемии, вызываемой фуросемидом, и нарушения циклоспорином экскреции уратов почками.

Рентгеноконтрастные вещества - у пациентов с высоким риском развития нефропатии на введение рентгеноконтрастных препаратов, получавших фуросемид, наблюдалась более высокая частота развития нарушений функции почек по сравнению с пациентами с высоким риском развития нефропатии на введение рентгеноконтрастных препаратов, которые получали только внутривенную гидратацию перед введением рентгеноконтрастного препарата.

Побочные действия

Со стороны водно-электролитного и кислотно-щелочного состояния

Гипонатриемия, гипохлоремия, гипокалиемия, гипомагниемия, гипокальциемия, метаболический алкалоз, которые могут развиваться в виде или постепенного нарастания дефицита электролитов или массивной потери электролитов в течение очень короткого времени, например, в случае приема высоких доз фуросемида пациентами с нормальной функцией почек. Симптомами, указывающими на развитие нарушений электролитного и кислотно-щелочного состояния, могут быть головная боль, спутанность сознания, судороги, тетания, мышечная слабость, нарушения сердечного ритма и диспепсические расстройства. Факторами, способствующими развитию электролитных нарушений, являются основные заболевания (например, цирроз печени или сердечная недостаточность), сопутствующая терапия и неправильное питание. В частности при рвоте и диарее может увеличиться риск развития гипокалиемии. Гиповолемия (снижение объема циркулирующей крови) и дегидратация (чаще у пациентов пожилого возраста), которые могут привести к гемоконцентрации с тенденцией к развитию тромбоза.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Чрезмерное снижение АД, которое, особенно у пациентов пожилого возраста, может проявляться следующими симптомами: нарушением концентрации внимания и психомоторных реакций, головной болью, головокружением, сонливостью, слабостью, зрительными расстройствами, сухостью во рту, нарушением ортостатической регуляции кровообращения; коллапс.

Со стороны обмена веществ

Повышение сывороточных уровней холестерина и триглицеридов, преходящее повышение уровня креатинина и мочевины в крови, повышение сывороточных концентрации мочевой кислоты, что может вызвать или усилить проявления подагры. Снижение толерантности к глюкозе (возможна манифестация латентно протекающего сахарного диабета).

Со стороны мочевыделительной системы

Появление или усиление симптоматики, обусловленной имеющимся препятствием оттоку мочи вплоть до острой задержки мочи с последующими осложнениями (например, при гипертрофии предстательной железы, сужении мочеиспускательного канала, гидронефрозе); гематурия, снижение потенции.

Со стороны ЖКТ

Редко - тошнота, рвота, диарея, запоры; отдельные случаи внутрипеченочного холестаза, повышения уровня печеночных трансаминаз, острого панкреатита.

Со стороны ЦНС, органа слуха

В редких случаях - нарушения слуха, обычно обратимые, и/или шум в ушах, особенно у пациентов с почечной недостаточностью или гипопротеинемией (нефротический синдром), редко - парестезии.

Со стороны кожных покровов, аллергические реакции

Редко - аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, другие виды сыпи или буллезные поражения кожи, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, пурпура, лихорадка, васкулит, интерстициальный нефрит, эозинофилия, фотосенсибилизация. Крайне редко - тяжелые анафилактические или анафилактоидные реакции вплоть до шока, которые до настоящего времени были описаны лишь после внутривенного введения.

Со стороны периферической крови

Редко - тромбоцитопения. В редких случаях лейкопения. В отдельных случаях агранулоцитоз, апластическая анемия или гемолитическая анемия. Так как некоторые побочные реакции (такие как изменение картины крови, тяжелые анафилактические или анафилактоидные реакции, тяжелые кожные аллергические реакции) при определенных условиях могут угрожать жизни больных, то при появлении любых побочных эффектов необходимо немедленно сообщить о них врачу.

Показания

• отечный синдром при хронической сердечной недостаточности;
• отечный синдром при хронической почечной недостаточности;
• острая почечная недостаточность, включая таковую при беременности и ожогах (для поддержания экскреции жидкости);
• отечный синдром при нефротическом синдроме (при нефротическом синдроме на первом плане стоит лечение основного заболевания);
• отечный синдром при заболеваниях печени (при необходимости в
  дополнение к лечению антагонистами альдостерона);
• артериальная гипертензия.

Противопоказания

• почечная недостаточность с анурией (при отсутствии реакции на фуросемид);
• печеночная кома и прекома;
• выраженная гипокалиемия;
• выраженная гипонатриемия;
• гиповолемия (с артериальной гипотензией или без нее) или дегидратация;
• резко выраженные нарушения оттока мочи любой этиологии (включая одностороннее поражение мочевыводящих путей);
• дигиталисная интоксикация;
• острый гломерулонефрит;
• декомпенсированный аортальный и митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
• повышение центрального венозного давления (свыше 10 мм рт. ст.);
• гиперурикемия;
• детский возраст до 3-х лет (твердая лекарственная форма);
• беременность;
• период кормления грудью.
• повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из компонентов препарата; у пациентов с аллергией на сульфонамиды (сульфаниламидные противомикробные средства или препараты сульфонилмочевины) может иметься перекрестная аллергия на фуросемид.

С осторожностью: артериальная гипотензия; состояния, при которых чрезмерное снижение АД является особенно опасным (стенозирующие поражения коронарных и/или мозговых артерий); острый инфаркт миокарда (увеличение риска развития кардиогенного шока), латентный или манифестированный сахарный диабет; подагра; гепаторенальный синдром; гипопротеинемия, например, при нефротическом синдроме, при котором возможно уменьшение диуретического эффекта и повышение риска развития ототоксического действия фуросемида, поэтому подбор дозы у таких больных должен проводиться с особой осторожностью); нарушения оттока мочи (гипертрофия предстательной железы, сужение мочеиспускательного канала или гидронефроз); панкреатит, диарея, желудочковая аритмия в анамнезе, системная красная волчанка.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Фуросемид проникает через плацентарный барьер, поэтому он не должен назначаться при беременности. Если по жизненным показаниям Лазикс назначается беременным, то необходимо тщательное наблюдение за состоянием плода.

В период кормления грудью прием фуросемида противопоказан. Фуросемид подавляет лактацию.

Применение у детей

Противопоказание: детский возраст до 3-х лет (твердая лекарственная форма).

Особые указания

Перед началом лечения Лазиксом следует исключить наличие резко выраженных нарушений оттока мочи, в том числе и односторонних.

Больные с частичным нарушением оттока мочи нуждаются в тщательном наблюдении, особенно в начале лечения Лазиксом.

Во время лечения Лазиксом обычно требуется проведение регулярного контроля за сывороточными концентрациями натрия, калия и креатинина, особенно тщательный контроль должен проводиться у пациентов с высоким риском развития нарушений водно-электролитного баланса в случаях дополнительной потери жидкости и электролитов (например, вследствие рвоты, диареи или интенсивного потоотделения).

До и во время лечения Лазиксом необходимо контролировать и, в случае возникновения, устранять гиповолемию или дегидратацию, а также клинически значимые нарушения водно-электролитного и/или кислотно-щелочного состояния, для чего может потребоваться кратковременное прекращение лечения Лазиксом.

При лечении Лазиксом всегда целесообразно употреблять пищу, богатую калием (нежирное мясо, картофель, бананы, помидоры, цветную капусту, шпинат, сухофрукты и т.д.). В некоторых случаях может быть показан прием препаратов калия или назначение калийсберегающих препаратов.

Некоторые побочные эффекты (например, значительное снижение артериального давления и сопровождающие его симптомы) могут нарушать способность к концентрации внимания и снижать психомоторные реакции, что может быть опасным при управлении автомобилем или работе с механизмами. Особенно это относится к периоду начала лечения или повышения дозы препарата, а также к случаям одновременного приема гипотензивных средств или этанола.

Для чего необходим препарат «Лазикс»? Показания к применению этого лекарства будут перечислены далее. Помимо этого, мы поведаем вам о том, какие противопоказания имеются у рассматриваемого медикамента, в какой форме он выпускается, что входит в его состав, есть ли у него побочные эффекты и аналоги.

Состав и формы

В настоящее время приобрести рассматриваемый препарат можно в следующих формах:

• Таблетки «Лазикс». Отзывы гласят, что они имеют белый цвет, круглую форму и риску посередине. Активным веществом этого медикамента является фуросемид. Также он включает в себя вспомогательные компоненты в виде лактозы, крахмала, крахмала прежелатинизированного, талька, кремния диоксида коллоидного и магния стеарата. Выпускается медикамент в стрипах из алюминиевой фольги, которые помещены в упаковки из картона.
• Раствор для внутримышечного или внутривенного введения «Лазикс» (ампулы). Инструкция гласит, что действующим элементом этой формы также является фуросемид.

Особенности лекарственного средства

Что представляет собой препарат «Лазикс»? Показания к применению этого медикамента описаны в прилагаемой инструкции. В ней же указан и механизм действия препарата.

«Лазикс» - быстродействующий и довольно сильный диуретик, который является производным сульфонамида. Он блокирует систему транспортировки ионов натрия и хлора в толстом отделе восходящего колена петли Генле. Таким образом, диуретическое действие этого лекарства зависит от его поступления в просвет почечных канальцев.

Вторичными эффектами данного медикамента являются увеличение секреции калия в дистальных сегментах почечного канальца и количества выделяемой мочи.

При курсовом лечении диуретическая активность лекарства не уменьшается. При сердечной недостаточности препарат «Лазикс» довольно быстро снижает преднагрузку, а также давление в легочной артерии и левом желудочке.

Рассматриваемый медикамент обладает гипотензивным эффектом, который обусловлен увеличением экскреции натрия, снижением объема циркулирующей крови и уменьшением реакции гладкой мускулатуры.

Фармакокинетика препарата

«Лазикс» - которое быстро всасывается из ЖКТ. Его биодоступность у разных людей может уменьшаться до 30 %. Это связано с тем, что на нее могут влиять совершенно любые факторы, в том числе основное заболевание.

Препарат хорошо связывается с белками плазмы (около 98 %). Выводится он в неизмененном виде посредством почек и через кишечник.

Следует также отметить, что «Фуросемид» довольно хорошо проникает сквозь плацентарный барьер и выделяется вместе с материнским молоком.

Препарат «Лазикс» (уколы): показания к применению

При каких заболеваниях может быть назначен медикамент в форме раствора? Согласно инструкции, препарат «Лазикс» (аналоги будут представлены чуть ниже) используют при:

• при сердечной недостаточности (хронической);
• отеке головного мозга;
• отечном синдроме при почечной недостаточности (хронической);
• гипертоническом кризе;
• в том числе наблюдаемой при ожогах и беременности (для поддержки экскреции жидкости);
• отечном синдроме при нефротическом синдроме;
• артериальной гипертензии;
• отечном синдроме при заболеваниях печени;
• в качестве поддержки форсированного диуреза при отравлениях химическими веществами, которые выводятся почками в неизмененном виде.

Таблетки «Лазикс»: показания к применению

Принимать препарат в форме таблеток следует по тем же показаниям, что были описаны выше. Однако специалисты утверждают, что раствор для внутримышечного или внутривенного введения проявляет себя гораздо эффективней.

Противопоказания к применению

Какие состояния больного запрещают принимать «Лазикс»? Противопоказания к применению этого препарата перечислены в прилагаемой инструкции. Рассмотрим их прямо сейчас:

• выраженная гипонатриемия;
• почечная недостаточность с анурией;
• дигиталисная интоксикация;
• печеночная прекома и кома;
• выраженная гипокалиемия;
• период беременности;
• гиповолемия или дегидратация;
• грудное вскармливание;
• выраженные нарушения оттока мочи;
• гиперурикемия;
• декомпенсированный митральный и аортальный стеноз, а также гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
• детский возраст до трех лет (таблетированная форма);
• повышение центрального венозного давления;
• гиперчувствительность к компонентам препарата;
• аллергия на фуросемид.

Общие дозировки препарата и его способы применения

Как принимать «Лазикс»? Дозировка этого препарата зависит от вида заболевания.

Таблетки необходимо принимать целиком, натощак. При назначении медикамента его следует использовать в минимальных дозировках, которые достаточны для достижения терапевтического эффекта.

Рекомендованная максимальная доза в день для взрослых людей составляет 1500 мг. Что касается детей, то она зависит от массы больного (2 мг/кг, но не более 40 мг в сутки). Продолжительность терапии определяется специалистом в индивидуальном порядке и зависит от показаний.

Побочные эффекты

Теперь вам известно, как принимать «Лазикс». Использовать данный препарат следует только по назначению врача. Это связано с тем, что он имеет довольно большое количество побочных реакций. Рассмотрим их перечень прямо сейчас.

Лекарственное взаимодействие

Согласно инструкции, препарат «Лазикс», отзывы о котором будут представлены далее, имеет следующие лекарственные взаимодействия:

• «Карбеноксолон», глюкокортикостероиды и лакрица в больших дозировках, а также длительное использование слабительных средств при сочетании с фуросемидом повышают риск развития гипокалиемии.
• Препараты с нефротоксическим действием увеличивают риск возникновения нефротоксического эффекта.
• Аминогликозиды с одновременным применением с фуросемидом повышают риск развития нефротоксического и ототоксического действия первого.
• Высокие дозировки цефалоспоринов увеличивают риск нефротоксического действия.
• НПВП, а также ацетилсалициловая кислота уменьшают диуретический эффект фуросемида.
• «Фенитоин» снижает диуретическое действие фуросемида.
• «Метотрексат» и «Пробеницид» уменьшают эффекты фуросемида.
• При сочетании «Циклоспорина А» с фуросемидом увеличивается риск возникновения подагрического артрита.

Перед применением препарата «Лазикс», показания которого были представлены выше, необходимо исключить наличие выраженных нарушений оттока мочи.

Во время терапии следует проводить регулярный контроль за сывороточными концентрациями калия, натрия и креатинина.

При лечении «Лазиксом» целесообразно употреблять богатую калием пищу. В некоторых случаях может быть рекомендован прием калийсберегающих препаратов.

Аналоги лекарственного средства

Структурными аналогами рассматриваемого препарата (по действующему веществу) являются такие лекарства, как «Фуросемид», «Фурон» и «Фурсемид». Также медикамент «Лазикс» можно заменить «Акрипамидом», «Бринальдиксом», «Верошпироном», «Гипотиазидом», «Диувером», «Индапом», «Клопамидом», «Лорвасом», «Маннитолом», «Спиронолом», «Урактоном» и прочими медикаментами.

Производитель: Самруд Фармасьютикалс Пвт. Лтд

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Furosemide

Номер регистрации: № РК-ЛС-5№014653

Дата регистрации: 18.09.2014 - 18.09.2019

Инструкция

• русский

Торговое название

Международное непатентованное название

Фуросемид

Лекарственная форма

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 10 мг/мл

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество - фуросемид 10 мг,

вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Описание

Прозрачный бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Диуретики. «Петлевые» диуретики. Сульфаниламидные диуретики. Фуросемид.

Код АТХ C03CA01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Распределение

Объем распределения фуросемида составляет 0,1-0,2 литров на 1 кг веса тела.

Объем распределения может быть выше, в зависимости от сопутствующего заболевания.

Метаболизм

Фуросемид связывается с белками плазмы крови в высокой степени (более 98%), в основном с альбуминами.

Выведение

Фуросемид выводится преимущественно в неизмененном виде и главным образом, путем секреции в проксимальных канальцах почек. После внутривенного введения 60%-70% фуросемида выводится этим путем.

Глюкуронированные метаболиты фуросемида составляют от 10% до 20% веществ обнаруживаемых в моче. Оставшаяся доза выделяется с калом, по-видимому путем билиарной секреции.

Конечный период полувыведения фуросемида после внутривенного введения составляет приблизительно от 1 до 1,5 часов.

Фуросемид проникает через плацентарный барьер и экскретируется с грудным молоком. Обнаруживается в организме плода или новорожденного в таких же концентрациях, как в организме матери.

Особые популяции

Пожилой возраст, хроническая сердечная недостаточность, тяжелая гипертензия

Выведение фуросемида замедляется за счет снижения функции почек у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, тяжелой гипертензией или у лиц пожилого возраста.

Педиатрическая популяция

В зависимости от зрелости почек выведение фуросемида может быть замедлено. Метаболизм препарата также снижается, если способность к глюкуронидации у младенца нарушена. Конечный период полувыведения составляет меньше 12 часов у младенцев с постконцепционным возрастом больше 33 недель. У младенцев в возрасте 2-х месяцев и старше конечный период полувыведения такой же, как и у взрослых.

Нарушение функции печени

При печеночной недостаточности период полувыведения фуросемида повышается от 30 до 90% в основном за счет увеличения объема распределения. Кроме того, в этой группе пациентов наблюдается широкая вариация фармакокинетических параметров.

Нарушение функции почек

При почечной недостаточности выведение фуросемида задерживается и период полувыведения увеличивается; конечный период полувыведения может быть вплоть до 24 часов с тяжелой почечной недостаточностью.

При нефротическом синдроме сниженная концентрация протеинов плазмы приводит к высокой концентрации несвязанного (свободного) фуросемида. С другой стороны, эффективность фуросемида снижается у этих пациентов за счет связывания внутриканальцевых альбуминов и низкой канальцевой секреции.

Фуросемид слабо подвергается диализу у пациентов находящихся на гемодиализе, перитонеальном диализе и постоянном амбулаторном перитонеальном диализе.

Фармакодинамика

Механизм действия

Лазикс® - "петлевой" диуретик, который вызывает быстро наступающий, интенсивный и кратковременный диурез. Блокирует Na+K+2Cl-транспортную систему, расположенную в люминальной клеточной мембране толстого сегмента восходящего колена петли Генле: поэтому эффективность мочегонного действия Лазикса зависит от достижения лекарством уровня почечных канальцев через анионный транспортный механизм. Диуретическое действие вызывается подавлением реабсорбции ионов хлорида натрия в данном сегменте петли Генле. В результате, частичное выделение натрия может достигать 35% от гломерулярной фильтрации натрия. Вторичными эффектами увеличения секреции натрия является усиленное выделение мочи (в результате осмотически связанной воды) и увеличение секреции ионов калия в дистальной части почечных канальцев. Также увеличивается выделение кальция и магния.

Лазикс® прерывает тубулярно-гломерулярный механизм обратной связи в macula densa, вследствие чего мочегонное действие не ослабляется. Лазикс® приводит к дозозависимой стимуляции ренин-ангиотензин-альдостероновой системы.

При сердечной недостаточности Лазикс® вызывает быстрое снижение преднагрузки сердца (путем расширения емкости венозных сосудов). Этот ранний сосудистый эффект опосредован простагландинами и предполагает адекватную функцию почек с активацией ренин-ангиотензиновой системы и интактным синтезом простагландинов. Более того, из-за своего натрийуретического эффекта, Лазикс® снижает сосудистую реактивность к катехоламинам, которая повышена у пациентов с артериальной гипертензией.

Антигипертензивное действие Лазикса основывается на увеличении выделения натрия, снижении объема крови и понижении реакции гладкой мускулатуры сосудов на сосудосуживающие стимулы.

Фармакодинамические характеристики

Диуретический эффект фуросемида наступает в течении 15 минут после внутривенного введения. Оказывает дозозависимое увеличение диуреза и натриуреза. Длительность действия после внутривенного введения фуросемида в дозе 20 мг составляет примерно 3 часа.

У пациентов, связь между интратубулярными концентрациями несвязанного (свободного) фуросемида (ожидаемого уровня экскреции фуросемида в моче) и его натриуретического эффекта в форме сигмоидной кривой с минимальной эффективной скоростью экскреции фуросемида приблизительно 10 мкг в минуту.

Кроме того, непрерывная инфузия Лазикса более эффективна, чем повторные инъекции болюсной дозы лекарственного средства. Важно то, что доза свыше определенной ударной дозы лекарства не оказывает значительного действия.

Действие Лазикса уменьшается у больных со сниженной тубулярной секрецией или при внутритубулярном связывании лекарства с белками.

Показания к применению

отеки, обусловленные острой и хронической сердечной недостаточностью (если требуется лечение диуретиками)

отеки, обусловленные хронической почечной недостаточностью

поддержание выведения жидкости при острой почечной недостаточности, в том числе развившейся при беременности или на фоне ожогов

отеки, вызванные нефротическим синдромом (если требуется лечение диуретиками)

отеки, обусловленные заболеванием печени (если необходимо к дополнительному лечению антагонистами альдостерона)

гипертонический криз (в составе комплексной терапии)

Поддержание форсированного диуреза

Способ применения и дозы

Внутривенный путь введения Лазикса применяется только, когда пероральный путь невозможен или неэффективен (например, нарушение кишечного всасывания), или если требуется быстрый эффект. В случае применения внутривенной терапии рекомендуется осуществлять переход на пероральную как можно раньше.

Для достижения оптимальной эффективности и подавления противоположной реакции как правило, предпочтительнее продолжение инфузии Лазиксом повторным болюсным инъекциям.

В случае если продолжение инфузии Лазикса невозможно, для дальнейшего лечения после одной или нескольких высоких доз, введенных в виде болюса, предпочтителен последующий режим низкими дозами через короткие интервалы (примерно 4 часа), чем лечение большими болюсными дозами с длительными интервалами.

Продолжительность лечения зависит от показания и определяется на индивидуальной основе врачом.

Особые популяции

Дети

Доза у детей снижается в соответствии с массой тела.

Взрослые

Нарушение функции печени: отеки, обусловленные заболеванием печени

Лазикс® применяется в качестве дополнительной терапии с антагонистами альдостерона в случаях, когда одних антагонистов недостаточно. Во избежание осложнений, таких как ортостатическая реакция или нарушение электролитного и кислотно-щелочного баланса, доза должна быть тщательно протитрована так, чтобы начальная потеря жидкости была постепенной. У взрослых, доза, которая ведет к потере жидкости, примерно равна 0,5 кг массы тела в день.

В случае абсолютной необходимости внутривенного введения начальная однократная доза составляет от 20 мг до 40 мг.

Нарушение функции почек: отеки, обусловленные хронической почечной недостаточностью

Натрийуретическая реакция Лазикса зависит от ряда факторов, включая тяжесть почечной недостаточности и натриевый баланс, поэтому эффект от дозировки не может быть точно рассчитан. Для больных с хронической почечной недостаточностью доза Лазикса должна быть тщательно протитрована, так, чтобы начальная потеря жидкости была постепенной. У взрослых, это доза, которая ведет к потере, приблизительно 2 кг массы тела (примерно 280 м/моль натрия) в сутки за счет потери жидкости.

Для пациентов, находящихся на диализе, обычная поддерживающая пероральная доза составляет от 250 мг до 1500 мг в сутки.

При внутривенном введении Лазикс® начинают вводить путем постоянной внутривенной инфузии в дозе 0,1 мг в минуту, затем постепенно повышая скорость введения каждые полчаса с учетом клинического ответа.

Нарушение функции почек: острая почечная недостаточность (для поддержания выведения жидкости)

Гиповолемия, гипотензия, выраженные нарушения электролитного и кислотно-щелочного баланса должны быть скорректированы до начала лечения Лазиксом. Рекомендованный переход с внутривенного на пероральный путь введения Лазикса должен быть осуществлен как можно скорее.

Рекомендованная начальная доза для внутривенного введения составляет 40 мг. Если данная дозировка не приводит к желаемому выделению жидкости, внутривенная инфузия Лазикса может быть продолжена, начиная с 50 мг до 100 мг каждый час.

Нарушение функции почек: отеки, вызванные нефротическим синдромом

Отеки, обусловленные хронической сердечной недостаточностью

Отеки, обусловленные острой сердечной недостаточностью

Поддержание форсированного диуреза при отравлениях

Внутривенное введение Лазикса рекомендуется как дополнение к инфузионным электролитным растворам. Доза зависит от ответной реакции на Лазикс®. Потери жидкости и электролитов должны быть откорректированы до или во время терапии. В случае отравления кислотными или щелочными веществами в дальнейшем выведение может быть повышено путем ощелачивания или окисления мочи.

Способ введения

Внутривенные инъекции/инфузии: Лазикс® следует вводить медленно при внутривенной инъекции или инфузии, скорость введения не должна превышать 4 мг в минуту.

Пациентам с тяжелым нарушением почечной функции (уровень креатинина в сыворотке >5 мг/дл) рекомендуется не превышать скорость введения 2,5 мг в минуту.

Внутримышечные инъекции назначают в исключительных случаях, когда невозможно пероральное или внутривенное введение препарата.

Внутримышечный путь введения неприменим для лечения острых состояний, например, отека легких.

Несовместимость

Лазикс® нельзя смешивать в одном шприце и вводить одновременно с другими препаратами в виде инфузии.

Лазикс® - это раствор с рН около 9 с отсутствием буферной емкости. Поэтому, активный ингредиент может выпадать в осадок при значении рН ниже 7. Если это разведенный раствор, необходимо удостовериться в том, что рН разведенного раствора находится в диапазоне от слабо-щелочного до нейтрального. Физиологический раствор подходит в качестве растворителя. Рекомендуется использовать разведенный раствор как можно скорее.

Побочные действия

Очень часто (≥ 10%)

Нарушения электролитного баланса (в том числе симптоматические), дегидратация и гиповолемия, особенно у пожилых пациентов, повышение в крови креатинина и уровня триглицеридов

Понижение артериального давления, в том числе ортостатическая гипотензия (при внутривенной инфузии)

Часто (≥ 1 и <10%)

Гипонатриемия, гипохлоремия, гипокалиемия, повышение в крови уровня холестерина, мочевой кислоты и появление приступов подагры

Полиурия

Печеночная энцефалопатия у пациентов с гепатоцеллюлярной недостаточностью

Гемоконцентрация

Нечасто ≥ 0,1 и < 1%)

Нарушение толерантности к глюкозе. У пациентов, страдающих сахарным диабетом, может наступить манифестация латентно протекающего сахарного диабета

Тошнота

Нарушения слуха, обычно обратимые особенно у пациентов с почечной недостаточностью, признаки гипопротеинемии (например, нефротический синдром) и/или после слишком быстрого введения Лазикса внутривенно. Случаи глухоты, иногда необратимые после перорального или внутривенного применения фуросемида

Зуд, крапивница, буллезный дерматит, мультиморфная эритема, пемфигоид, эксфолиативный дерматит, пурпура, реакция фотосенсибилизации

Тромбоцитопения

Редко ≥ 0,01 и < 0,1 %

Васкулит

Тубулоинтерстициальный нефрит

Рвота, диарея

Шум в ушах

Тяжелые анафилактические и анафилактоидные реакции (например, шок)

Парестезии

Лейкопения, эозинофилия

Лихорадка

Очень редко < 0,01%

Острый панкреатит

Холестаз, повышение уровня трансаминаз печени

агранулоцитоз, апластическая или гемолитическая анемия

Частота неизвестна

Гипокальциемия, гипомагниемия, повышение уровня мочевины в крови, метаболический алкалоз, псевдо-Бартер синдром в случае злоупотребления и/или длительного применения фуросемида

Тромбоз

Увеличение содержания в моче натрия, хлоридов, задержка мочи (у пациентов с частичной обструкцией мочевыводящих путей)

У недоношенных детей нефрокальциноз/нефролитиаз

Почечная недостаточность

Синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзентематозный пустулез и появление лекарственной сыпи с эозинофилией и системными симптомами (синдром DRESS)

У недоношенных детей в течение первых недель жизни фуросемид может повышать риск незаращения Боталлова протока (артериальный проток)

Боль в месте введения после внутримышечной инъекции

Противопоказания

повышенная чувствительность к фуросемиду или к любому из компонентов препарата;

повышенная чувствительность к сульфониламидам (например, к сульфаниламидным антибиотикам или препаратам сульфонилмочевины может наблюдаться перекрестная чувствительность к фуросемиду

гиповолемия или дегидратация

почечная недостаточность с анурией, не поддающаяся лечению фуросемидом

тяжелая гипокалиемия

тяжелая гипонатриемия

прекоматозные и коматозные состояния, обусловленные печеночной энцефалопатией

беременность и период лактации

С осторожностью:

Декомпенсированный митральный или аортальный стеноз

Обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия

Острый инфаркт миокарда

Стеноз мочеиспускательного канала, обструкция мочевых путей

Гиперурикемия, подагра

Гипергликемическая кома

Острый гломерулонефрит

Токсическая нефро- и гепатопатия

Лекарственные взаимодействия

В отдельных случаях внутривенное назначение Лазикса в течение 24 часов после приема хлоралгидрата может привести к приливам крови, избыточному потоотделению, беспокойству, тошноте, повышению артериального давления и тахикардии. Поэтому совместный прием Лазикса и хлоралгидрата не рекомендуется.

Ототоксичность аминогликозидов и других ототоксичных препаратов может усиливаться при одновременном применении Лазикса. Так как возникающие при этом нарушения слуха могут быть необратимыми, то такого одновременного применения следует избегать, за исключением случаев, когда это необходимо по жизненным показаниям.

Комбинации, требующие особых предосторожностей

При одновременном применении Лазикса и цисплатина возможен риск развития ототоксического действия. Если при лечении цисплатином необходимо достижение форсированного диуреза с помощью Лазикса, то последний может назначаться, лишь в низкой дозировке (например, 40 мг при нормальной функции почек) и при положительном водном балансе. В противном случае возможно усиление нефротоксического действия цисплатина.

Пероральный фуросемид и сукральфат не должны приниматься с интервалом менее 2 часов, так как сукральфат уменьшает всасывание фуросемида из кишечника и соответственно снижает его эффект.

Лазикс® снижает выведение солей лития и может приводить к повышенным уровням лития в сыворотке, за счет чего усиливается токсическое действие лития, включая повышенный риск кардиотоксического и нейротоксического эффектов лития. Поэтому, рекомендуется тщательно мониторировать уровни лития у пациентов, получающих данную комбинацию.

Лечение Лазиксом может привести к тяжелой гипотензии и ухудшению функции почек, включая случаи развития острой почечной недостаточности, особенно при назначении ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) или антагонистов рецепторов ангиотензина II в первый раз или при первом приеме в повышенной дозе. Рекомендуется временная отмена фуросемида или хотя бы уменьшение дозы фуросемида за 3 дня до начала лечения ингибиторами АПФ или увеличение дозы ингибитора АПФ или антагонистов рецепторов ангиотензина II.

Комбинированный прием с рисперидоном

В рисперидон плацебо-контролируемых исследованиях пациентов пожилого возраста с деменцией, более высокая частота смертности наблюдалась в группе пациентов, получавших фуросемид плюс рисперидон (на 7,3%; средний возраст 89 лет, диапазон 75-97 лет), по сравнению с группой пациентов, получавших только рисперидон (3.1%; средний возраст 84 года, диапазон 70-96 лет) или только фуросемид (4.1%; средний возраст 80 лет, диапазон 67-90 лет).

Одновременное применение рисперидона с другими диуретиками (в основном, тиазидные диуретики в небольшой дозе) не было связано с подобными выводами.

Не было найдено ни патофизиологического механизма, ни закономерности в причинах смерти способного объяснить подобные выводы. Тем не менее, следует проявлять осторожность, риски и преимущества такого сочетания или совместного лечения с другими сильными диуретиками должны быть приняты во внимание до принятия решения по использованию препаратов. Не было увеличения случаев смертности среди пациентов, принимающих другие диуретики как в случаях в сочетании с рисперидоном. Независимо от лечения, дегидратация была общим фактором риска смертности и ее следует избегать у пожилых пациентов с деменцией (см. «Противопоказания»).

Следует проявлять осторожность, учитывать риски и пользу при сочетании или комбинированном лечении с фуросемидом или с другими сильными диуретиками и должны быть рассмотрены до принятия решения о назначении.

Комбинации, которые следует принимать во внимание

Одновременное назначение нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), включая ацетилсалициловую кислоту, может снизить эффект Лазикса. У пациентов с дегидратацией или гиповолемией НПВС могут вызвать острую почечную недостаточность. Лазикс® может увеличивать токсический эффект салицилатов.

Описано также снижение эффективности Лазикса при одновременном назначении фенитоина.

При одновременном лечении глюкокортикостероидами, карбеноксолоном, солодкой в больших количествах, и длительном применении слабительных может усилиться гипокалиемия.

Некоторые электролитные нарушения (например, гипокалиемия, гипомагниемия) могут повысить токсичность некоторых других препаратов (например, препаратов наперстянки и лекарственных средств, приводящих к синдрому удлинения интервала QT).

При одновременном назначении с фуросемидом антигипертензивных, диуретических или других препаратов снижающих артериальное давление ожидается более выраженное снижение артериального давления.

Одновременное использование пробенецида, метотрексата и других средств, которые выводятся путем значительной канальцевой секреции (как и Лазикс®) может уменьшать эффективность Лазикса. С другой стороны Лазикс® может приводить к снижению почечной элиминации этих лекарственных средств.

При лечении большими дозами (особенно, Лазикса и других препаратов) возможно увеличение их уровней в сыворотке крови и повышение риска развития побочных эффектов за счет фуросемида или комбинированной терапии.

Эффективность гипогликемических средств и симпатомиметиков, повышающих артериальное давление (например, эпинефрина, норэпинефрина), может быть ослаблена, а теофиллина или курареподобных мышечных релаксантов усилена.

Лазикс® может усиливать повреждающее действие на почки нефротоксических препаратов. У пациентов, одновременно получающих лечение Лазиксом и некоторыми цефалоспоринами в высоких дозах возможно нарушение функции почек.

При одновременном применении циклоспорина А и Лазикса возможно увеличение риска развития вторичного подагрического артрита вследствие фуросемид-индуцированной гиперурикемии и нарушение выведения уратов почками, вызванного циклоспорином.

Пациенты с высоким риском развития радиоконтрастной нефропатии, леченные Лазиксом, в большей степени подвержены нарушениям почечной функции после получения радиоконтрастного вещества в сравнении с пациентами с высоким риском, которые получали только внутривенную гидратацию перед получением радиоконтрастного вещества.

Особые указания

Меры предосторожности

Во время терапии препаратом Лазикс® необходим контроль количества выделенной мочи. У пациентов с частичной обструкцией мочевыводящих путей (например, у пациентов с расстройствами опорожнения мочевого пузыря, гипертрофией предстательной железы или сужением уретры), увеличенное образование мочи может повлечь за собой появление или усиление жалоб пациента. Таким пациентам требуется проводить тщательный мониторинг состояния, особенно во время начала лечения.

При лечении Лазиксом необходимо проводить регулярное медицинское обследование, особо тщательное наблюдение необходимо:

при гипотензии

при риске значительного снижения артериального давления, например, у пациентов со стенозом коронарных артерий или артерий головного мозга

при латентном или манифестирующем сахарном диабете

при подагре

гепаторенальном синдроме, т.е. при функциональной почечной недостаточности в сочетании с тяжелым заболеванием печени

при гипопротеинемии, к примеру, обусловленной нефротическим синдромом (эффект от терапии Лазиксом может быть снижен и усиливается ототоксическое действие). Необходима тщательная титрация дозы.

у недоношенных детей (возможно развитие нефролитиаза/нефрокальциноза), рекомендуется регулярный контроль за функцией почек и ультразвуковое исследование почек.

Во время терапии Лазиксом необходимо периодически контролировать уровни натрия, калия и креатинина в сыворотке крови. Особенно тщательный мониторинг требуется у пациентов с высоким риском развития нарушений электролитного обмена, а также в случаях с значительной дополнительной потери жидкости (например, рвота, диарея или повышенное потоотделение).

Гиповолемия или дегидратация, так же как и значительные нарушения в балансе электролитов и в кислотно-щелочном состоянии, должны быть скорректированы. Это может потребовать временного прекращения терапии Лазиксом.

Беременность и период лактации

Лазикс® проникает через плацентарный барьер. Во время беременности Лазикс® не должен применяться, за исключением жизненно необходимых медицинских показаний. Лечение Лазиксом во время беременности требует тщательного наблюдения за состоянием плода.

Лазикс® проникает в материнское молоко и подавляет лактацию. Женщинам следует прекратить грудное вскармливание во время лечения Лазиксом.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Некоторые побочные эффекты (например, нежелательное выраженное падение артериального давления) могут снижать способности к концентрации внимания и быстрой реакции, что представляет риск для лиц, управляющих транспортными средствами и работающих с потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Клиническая картина острой или хронической передозировки препаратом зависит, в основном, от объема и последствий потери жидкости и электролитов, например гиповолемия, дегидратация, гемоконцентрация, нарушения ритма сердца (в том числе атриовентрикулярная блокада и фибрилляция желудочков).

Симптомы: данные нарушения включают в себя выраженное снижение АД (вплоть до развития шока), острую почечную недостаточность, тромбоз, делириозные состояния, вялые параличи, апатию и спутанность сознания.

Лечение: специфического антидота не существует. Лечение направлено на коррекцию клинически значимых нарушений водно-электролитного и кислотно-щелочного состояния под контролем сывороточных концентраций электролитов, показателей кислотно-щелочного состояния, гематокрита, а также на предотвращение или терапию возможных серьезных осложнений, развивающихся на фоне этих нарушений.

Форма выпуска и упаковка