Цефотаксим курс лечения для детей. Цефотаксим: инструкция по применению, аналоги и отзывы, цены в аптеках России

Лекарственная форма:  

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения.

Состав: Состав на 1 флакон: цефотаксим натрия (в пересчёте на цефотаксим) - 1,0 г. Описание: Порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета. Фармакотерапевтическая группа: Антибиотик-цефалоспорин. АТХ:  

J.01.D.D.01 Цефотаксим

Фармакодинамика:

Цефотаксим является цефалоспориновым антибиотиком III поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Обладает широким спектром антимикробного действия.

Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, устойчивых к другим антибиотикам: Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus aureus,

включая штаммы, образующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis (за

исключением Staphylococcus epidermidis и Staphylococcus aureus, устойчивых к метициллину), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Enterococcus spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Klebsiella spp. (в т. ч. Klebsiella pneumoniae), Morganella morganii, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Acinetobacter spp., Corynebacterium diphthenae, Erysipelothrix rhusiopathiae, Eubacterium spp., Propionibacterium spp., Clostridium spp. (в т.ч. Clostridium perfringens), Citrobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri), Serratia spp., некоторых штаммов Pseudomonas aeruginosa, Bacteroides spp. (в т.ч. некоторые штаммы Bacteroides fragilis), Fusobacterium spp. (в т.ч. Fusobacterium nucleatum), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

Большинство штаммов Clostridium difficile-устойчивы.

Устойчив к большинству бета-лактамаз грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

Фармакокинетика:

После однократного внутривенного введения препарата в дозах 0,5 г, 1,0 г и 2,0 г время, необходимое для достижения максимальной концентрации (Сmах), составляет 5 мин, а максимальная концентрация - около 39, 101,7 и 214 мкг/мл соответственно. После внутримышечного введения препарата в дозах 0,5 г и 1,0 г максимальная концентрация достигается через 0,5 ч и составляет около 11 и 21 мкг/мл, соответственно. Связь с белками плазмы - 30-50 %. Биодоступность - 90-95 %.

Создаёт терапевтические концентрации в большинстве тканей (миокард, костная ткань, желчный пузырь, кожа, мягкие ткани) и жидкостей (синовиальная, перикардиальная, плевральная, мокрота, моча, спинномозговая жидкость) организма. Объём распределения - 0,25-0,39 л/кг.

Период полувыведения (Т1/2) - около 1 ч при внутривенном введении и около 1-1,5 ч - при внутримышечном введении. Выводится почками - 20-36 % в неизмененном виде, остальное количество - в виде метаболитов (15-25 % - в виде фармакологически активного дезацетилцефотаксима, сохраняющего бактерицидную активность; 20-25 % - в виде 2-х метаболитов - М2 и МЗ, не обладающих противомикробным действием).

При хронической почечной недостаточности (ХПН) и у лиц пожилого возраста период полувыведения увеличивается в 2 раза. Период полувыведения (Т1/2) у новорожденных - около 0,75-1,5 ч, у недоношенных новорожденных детей (масса тела менее 1500 г) возрастает до 4,6 ч, у детей с массой тела более 1500 г - около 3,4 ч. При повторных внутривенных введениях в дозе 1,0 г каждые 6 ч в течение 14 сут кумуляции не наблюдается.

Показания:

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефотаксиму микроорганизмами: инфекции центральной нервной системы (менингит), дыхательных путей и ЛOP-органов, мочевыводящих путей, костей, суставов, кожи и мягких тканей, органов малого таза, гонорея, инфицированные раны и ожоги, перитонит, сепсис, абдоминальные инфекции, эндокардит, болезнь Лайма, сальмонеллёзы, инфекции на фоне иммунодефицита.

Профилактика инфекций после хирургических операций (в т.ч. урологических, акушерско-гинекологических, на желудочно-кишечном тракте).

Противопоказания:

Повышенная чувствительность (в т.ч. к пенициллинам, другим цефалоспоринам, карбапенемам);

Беременность I триместр;

Внутрисердечная блокада без установленного водителя ритма;

Тяжелая сердечная недостаточность;

Детский возраст до 2,5 лет (для внутримышечного введения).

При использовании в качестве растворителя лидокаина: повышенная чувствительность к лидокаину или др. местному анестетику амидного типа.

С осторожностью:

Период новорожденности (для внутривенного введения), хроническая почечная недостаточность, язвенный колит (в т.ч. в анамнезе).

Беременность и лактация:

Цефотаксим проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Применение во II и III триместрах беременности возможно в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода; при необходимости назначения препарата в период лактации следует приостановить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы:

Лекарственное средство вводят внутривенно (струйно или капельно) и внутримышечно.

Взрослым и детям с массой тела 50 кг и более:

При неосложнённых инфекциях - внутримышечно или внутривенно по 1 г каждые 12 ч;

При неосложнённой остро гонорее внутримышечно 0,5 - 1 г однократно;

При инфекциях средней тяжести внутривенно или внутримышечно по 1-2 г каждые 8 ч;

При сепсисе - внутривенно по 2 г каждые 6-8 ч;

При жизнеугрожающих инфекциях (менингите)- внутривенно по 2 г каждые 4 ч, максимальная суточная доза - 12 г.

Продолжительность лечения устанавливают индивидуально.

С целью профилактики развития инфекций перед хирургической операцией вводят во время вводной общей анестезии однократно 1 г. При необходимости введение повторяют через 6-12 ч.

При кесаревом сечении (в момент наложения зажимов на пупочную вену) -

внутривенно 1 г, затем через 6 и 12 ч после первой дозы - дополнительно по 1 г.

При клиренсе креатинина 20 мл/мин/ 1,73 кв.м и менее суточную дозу уменьшают в 2 раза.

Детям:

Недоношенным и новорожденным до 1 нед - внутривенно 50 мг/кг каждые 12 ч;

В возрасте 1-4 нед - внутривенно 50 мг/кг каждые 8 ч;

Детям от 1 мес до 12 лет с массой тела менее 50 кг - внутривенно или внутримышечно (детям старше 2,5 лет) 50-180 мг/кг в 4-6 введений.

При тяжёлом течении инфекций, в т.ч. менингите, внутривенно или внутримышечно в 4-6 приёмов, максимальная суточная доза - 12 г.

Правила приготовления инъекционных растворов:

Для внутривенной инъекции в качестве растворителя используют воду для инъекций (1 г препарата разводят в 10 мл растворите­ля). Вводят медленно в течение 3-5 мин.

Для внутривенной инфузии в качестве растворителя используют 0,9 % раствор натрия хлорида или 5 % раствор декстрозы (1 г разводят в 50 мл растворителя). Продолжительность инфузии - 50-60 мин.

Для внутримышечного введения используют воду для инъекций или 1 % раствор лидокаина (1 г препарата разводят в 4 мл растворителя). Вводят глубоко в ягодичную мышцу.

Побочные эффекты:

Аллергические реакции: озноб или лихорадка, крапивница, сыпь, кожный зуд, бронхоспазм, эозинофилия, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса- Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), ангионевротический отёк, анафилактический шок.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, энцефалопатия, двигательные расстройства, судороги;

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, олигурия, интерстициальный нефрит.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея или запоры, метеоризм, боль в животе, дисбактериоз, нарушение функции печени, гепатит, желтуха, стоматит, глоссит, псевдомембранозный колит.

Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, гипокоагуляция, агранулоцитоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: потейциально жизнеопасные аритмии после быстрого болюсного введения в центральную вену.

Местные реакции: флебит, болезненность по ходу вены, болезненность и инфильтрат в месте внутримышечного введения.

Лабораторные показатели: азотемия, повышение концентрации мочевины в крови, повышение активности "печёночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, ложноположительная реакция Кумбса.

Прочие: суперинфекция (в частности, кандидозный вагинит).

Передозировка:

Симптомы: судороги, энцефалопатия (в случае введения больших доз, особенно у больных с почечной недостаточностью), тремор, нервно-мышечная возбудимость.

Лечение: симптоматическая терапия.

Взаимодействие:

Увеличивает риск развития кровотечений при сочетании с антиагрегантами, нестероидными противовоспалительными препаратами.

Вероятность поражения почек увеличивается при одновременном введении с аминогликозидами, полимиксином В и "петлевыми" диуретиками.

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию (в т. ч. , диуретики), увеличивают плазменные концентрации цефотаксима и замедляют его выведение.

Цефотаксим фармацевтически несовместим с растворами других антибиотиков в одном шприце или капельнице.

Особые указания:

В первые недели лечения может возникнуть псевдомембранозный колит, проявляющийся тяжёлой длительной диареей. При этом прекращают приём препарата и назначают адекватную терапию, включая или .

При лечении цефотаксимом более 10 дней необходим контроль числа форменных элементов крови.

Фармакологическая группа: антибиотики
Систематическое (ИЮПАК) наименование: (6R,7R,Z)-3-(ацетоксиметил)-7-(2-(2-аминотиазол-4-ил)-2-(метоксиимино)ацетамидо)-8-оксо-5-тиа-1-азабицикло окт-2-ен-2-карбоновая кислота
Торговые наименования Claforan; Cefatam (LGls)
Юридический статус: отпускается только по рецепту
Применение: внутривенное
Метаболизм: печень
Период полураспада: 0,8-1,4 часов
Выведение: 50-85% почечное
Формула: C 16 H 17 N 5 O 7 S 2
Мол. масса: 455,47 г/моль

Цефотаксим является цефалоспориновым антибиотиком третьего поколения. Как и другие цефалоспорины третьего поколения, он обладает широким спектром активного действия против грамположительных и грамотрицательных бактерий. В большинстве случаев, препарат считается эквивалентным Цефтриаксону с точки зрения безопасности и эффективности.

Механизм действия

Цефотаксим ингибирует синтез клеточной стенки бактерий путем связывания с одним или несколькими из пенициллин-связывающих белков (ПСБ). Это ингибирует последний шаг транспептидации синтеза пептидогликана в бактериальных клеточных стенках, препятствуя, таким образом, биосинтезу клеточной стенки. Бактерии, в конечном итоге, лизируют из-за продолжающейся активности автолитических ферментов клеточной стенки (автолизины и муреин гидролазы) при задержке формирования клеточной стенки. Цефотаксим, как и другие β-лактамные антибиотики, не только блокирует деление бактерий, в том числе цианобактерии, но также блокирует деление цианнелл, фотосинтетических органелл Glaucophytes и деление хлоропластов мохообразных. Тем не менее, препарат не оказывает никакого воздействия на пластиды высокоразвитых сосудистых растений. Это поддерживает эндосимбиотическую теорию и указывает на эволюцию пластидного разделения у наземных растений.

Спектр чувствительности бактерий

Цифотаксим применяется для лечения широкого спектра заболеваний, связанных с активностью бактерий, вызывающих инфекции костей, ЦНС, кожи и нижних дыхательных путей. Известные разновидности включают стрептококк, стафилококк, энтерококк и эшерихию. Ниже представлены данные о восприимчивости нескольких микроорганизмов, обладающих медицинской значимостью.

Гемофильная инфекция: ≤ 0,007 мкг/мл - 0,5 мкг/мл Золотистый стафилококк: 0,781 мкг/мл - 172 мкг/мл Пневмококк: ≤ 0,007 мкг/мл - 8 мкг/мл

Клиническое применение

Цефотаксим используется при инфекциях дыхательных путей, кожи, костей, суставов, мочеполовой системы, мозговых оболочек и крови. Как правило, он обладает широким спектром активности против большинства грамотрицательных бактерий, за исключением Pseudomonas. Она также эффективен в отношении большинства грамположительных кокков, кроме энтерококка. Он обладает умеренной активностью против анаэробного организма Bacteroides fragilis. При менингите, Цефотаксим пересекает гематоэнцефалический барьер лучше, чем Цефуроксим.

Цефотаксим: инструкция по применению

Инфекции нижних дыхательных путей, в том числе пневмония, вызванная Streptococcus pneumoniae (с пониженной чувствительностью к пенициллину), E. coli, Klebsiella spp., H. influenzae (в том числе ампициллин-резистентные штаммы), P. mirabilis, S. marcescens i Enterobacter spp. Инфекции мочевыводящих путей, вызванные, в частности, Citrobacter SPP, Enterobacter SPP, E. coli, Klebsiella SPP, P. mirabilis, Proteus vulgaris, M. morganii, Providencia rettgeri i S. marcescens.. Случаи гонореи без осложнений, в том числе вызванные штаммами гонококков, продуцирующих пенициллиназу. Инфекции в области малого таза, в том числе вызванные E.coli, P. Mirabilis, анаэробными кокками - Peptostreptococcus spp. и Peptococcus spp., а также некоторыми штаммами Bacteroides SPP, в том числе B. fragilis, Clostridium spp. Сепсис и / или бактериемия, вызванная, в частности, штаммами E.coli, Klebsiella SPP, S. marcescens. Инфекции кожи и мягких тканей, вызванные E.coli, Enterobacter SPP, Klebsiella SPP, P. Mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Pseudomonas SPP, S. marcescens, Bacteroides spp. и анаэробными кокками - Peptostreptococcus spp. i Peptococcus spp. Внутрибрюшные инфекции, включая перитонит, вызванный E.coli, Klebsiella spp., Bacteroides spp., Peptostreptococcus spp. и Peptococcus spp. Инфекции костей и суставов, в том числе, вызванные штаммами H. influenzae, Streptococcus spp., P. mirabilis. Инфекции ЦНС, включая менингит, вызванный N. meningitidis, H. influenzae, S. pneumoniae, K. pneumoniae i E. coli. Профилактика инфекций в послеоперационный период, многочисленные исследования показали, что ее эффективность не превышает эффективности профилактики с применением цефалоспоринов I поколения.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к цефалоспоринам. С осторожностью следует назначать пациентам с аллергией на пенициллин, в связи с возможностью развития кросс-реакции, при желудочно-кишечных заболеваниях (особенно при колите), пациентам пожилого возраста или пациентам с почечной недостаточностью. Цефотаксим следует с осторожностью применять у пациентов, параллельно принимающих аминогликозидные антибиотики или сильнодействующие диуретики. Детям в возрасте до 2-х месяцев препарат вводят только внутривенно

Лекарственное взаимодействие

Цефотаксим проявляет синергическое действие с аминогликозидными антибиотиками, ванкомицином, антикоагулянтами (производными кумарина). Пробенецид, азлоциллин и мезлоциллин существенно удлиняют время его действия. При инфекциях с участием анаэробов необходимо применять в комбинации с метронидазолом или клиндамицином. Нельзя смешивать с аминогликозидными антибиотиками, метронидазолом, бикарбонатом натрия в связи с несовместимостью. Растворы цефотаксима нельзя смешивать (например, в одном шприце) с растворами аминогликозидов, а в случае одновременного применения инъекции этих препаратов необходимо вводить в разные места. Во время применения цефотаксима возможны ложноположительные результаты редукционных проб на наличие глюкозы в моче. При серологических исследованиях результат теста Кумбса может быть ложноположительным.

Цефотаксим: побочные эффекты

Местные реакции: флебит после внутривенного введения, боль в месте инъекции, уплотнение и болезненность после внутримышечной инъекции; повышенная чувствительность: сыпь, зуд, крапивница, бронхоспазм, лихорадка; желудочно-кишечные расстройства: диарея, иногда тошнота и рвота, очень редко псевдомембранозный колит; временное повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы; временное повышение уровня креатинина в сыворотке крови; изменения состава крови: гранулоцитопения, лейкопения, эозинофилия, нейтропения, гемолитическая анемия, тромбоцитопения; головная боль; суперинфекция, вызванная Candida (воспаление слизистой оболочки влагалища). В случае передозировки, особенно у больных с почечной недостаточностью, существует риск развития обратимой энцефалопатии. Симптоматическое лечение. Можно применить гемодиализ или перитонеальный диализ.

Цефотаксим: дозировка

Внутримышечно или внутривенно Взрослые и дети в возрасте 12 лет: 2 г в сутки в 2 введения, умеренные и тяжелые инфекции 3-6 г в сутки в 3 введения, при тяжелых инфекциях, требующих применения более высоких доз, например, при сепсисе 6-8 г в сутки в 3-4 введения в/в, при угрожающих жизни инфекциях внутривенно 12 г в сутки в 6 введений. При гонорее одноразово 1 г внутримышечно. Максимальная доза - 12 г в сутки. Дети. Недоношенные дети и младенцы в возрасте до 7дней – в/в 50-100 мг / кг массы тела в сутки в 2 введения. Младенцы в возрасте от 7 дней до 1 месяца – в/в 75-150 мг / кг массы тела в сутки в 3 введения. Младенцы старше 2 месяцев и дети в возрасте до 12 лет: дети с массой тела менее 50 кг внутримышечно или внутривенно 50-180 мг / кг массы тела в сутки в 4-6 введений. Более высокие дозы следует применять при тяжелых инфекциях, в том числе при менингите; у детей с массой тела больше, чем 50 кг обычно применяют такую же дозу, как и у взрослых. Максимальная доза составляет 12 г в сутки. Детям в возрасте до 2,5 лет нельзя вводить растворы препарата с лидокаином. В качестве профилактики 1 г за 30-90 мин до операции. В зависимости от показаний дозу можно повторно ввести через 6 и 12 часов. У лиц с клиренсом креатинина 5-20 мл / мин рекомендуется снизить дозу наполовину; при клиренсе <5 мл / мин вводить 0,5 г через каждые 12 часов.

Доступность:

Цефотаксим применяется для лечения бактериальных инфекций тяжелого течения, вызванных чувствительными микроорганизмами: инфекции ЦНС (менингит); инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов; мочевыводящих путей; инфекции костей и суставов; инфекции кожи и мягких тканей; инфекции органов малого таза; хламидиоз; гонорея; инфицированные раны и ожоги; перитонит; сепсис; абдоминальные инфекции; эндокардит; болезнь Лайма (боррелиоз); сальмонеллезы; инфекции на фоне иммунодефицита. Препарат также применяется для профилактики инфекций после хирургических операций (в т.ч. урологических, акушерско-гинекологических, на ЖКТ). Препарат отпускается по рецепту.

Примечания

Рекомендуется контролировать функцию почек у тяжелобольных пациентов, принимающих антибиотик в больших дозах. У пациентов, принимающих цефотаксим в течение более 10 дней, следует контролировать морфологию крови.

Согласно медицинской классификации, Цефотаксим – это антибактериальный препарат из группы цефалоспоринов третьего поколения, действующим компонентом которого является цефотаксим. Медикамент относится к полусинтетическим, выпускается отечественными или зарубежными компаниями. Ознакомьтесь с его инструкцией по применению.

Состав и форма выпуска

Цефотаксим (Cefotaxime) выпускается только в виде порошка для приготовления раствора, таблеток под таким названием не существует. Состав препарата и упаковка:

Механизм действия препарата

Полусинтетический антибиотик вводится парентерально, активен по отношению к микроорганизмам, устойчивым к сульфаниламидам, пенициллинам, аминогликозидам. Механизм работы средства заключается в подавлении активности фермента транспептидазы и блокировки пептидогликана. Инъекции делаются внутримышечно, их максимальная концентрация в крови регистрируется через полчаса.

До 40% активного компонента соединяется с белками плазмы. Бактерицидный эффект продолжается 12 часов, наибольшая концентрация вещества создается в мягких тканях, миокарде. Активный компонент проникает сквозь плаценту, обнаруживается в плевральной, перитонеальной, перикардиальной, синовиальной жидкостях. С мочой выделяется 90% дозы. Период полувыведения равен 1-1,5 часа. Препарат не кумулирует, незначительно подвергается экскреции с желчью.

Показания к применению

Основными показаниями к применению препарата являются инфекционные заболевания. Инструкция выделяет следующие:

• плеврит, бронхит, пневмония, абсцесс легкого;
• эндокардит, септицемия;
• бактериальный менингит;
• послеоперационные осложнения и инфекции;
• заболевания горла, уха, почек, носа, мочевыводящих путей;
• болезнь Лайма.

Способ применения и дозировка

Инструкция по применению Цефотаксима предполагает его парентеральное (внутримышечное или внутривенное) введение взрослым каждые 6-12 часов по 1-2 г. Для профилактики инфицирования перед хирургической операцией во время наркоза препарат используют однократно в дозе 1 г. По инструкции, при кесаревом сечении во время наложения швов на пупочную вену пациентке вводят 1 г внутривенно, спустя 6 и 12 часов – еще по 1 г.

Как разводить Цефотаксим

Для внутривенных инъекций 1 г порошка разводится в 4 мл стерильной воды, вводится медленно 3-5 минут. Для дополнительного обезболивания смешивать порошок можно с Новокаином (1 г средства на 4 мл жидкости, вводится медленно). Помимо Новокаина, порошок можно соединять с Лидокаином, стерильной водой. Уколы препарата отличаются болезненностью.

Цефотаксим при ангине

При заболевании ангиной, ее неосложненном течении показано введение 1 г препарата внутривенно или внутримышечно каждые 12 часов. Если заболевание протекает со средней тяжестью проявления симптомов, внутривенно или внутримышечно лекарство вводят по 1-2 г каждые 12 часов. Продолжительность лечения определяется врачом в зависимости от времени избавления от симптомов ангины.

При пневмонии

Цефотаксим при пневмонии у детей, тяжелых течениях инфекций или при менингите вводится внутривенно или внутримышечно по 100-200 мг/кг веса в 3-4 инъекции. Максимально за сутки можно ввести не больше 12 грамм средства. Продолжительность терапии антибиотиком продолжается до полного исчезновения патогенных микробных клеток в организме (определяется анализами).

Цефотаксим при бронхите

При неосложненном или осложненном бронхите показано введение по 1 г каждые 8 часов. Уколы делают в мышцу, максимум за сутки можно ввести 12 г. Терапия бронхита у взрослых и детей длится до тех пор, пока не исчезнут основные симптомы заболевания. Врач следит за пациентом во время всего лечения препаратом, определяет необходимость в коррекции дозы, остановке терапии.

Особые указания

Цефотаксим относится к нефротоксичным медикаментам, поэтому во время лечения им необходимо обязательно контролировать показатели работы почек и выделительной системы. Если терапия длится свыше 10 суток, то следят еще и за функциями крови. Людям пожилого возраста и ослабленным больным для профилактики гипокоагуляции (повышения свертываемости крови) назначают витамин К. Если во время лечения развивается псевдомембранозный колит, терапия прекращается.

Цефотаксим при беременности

Применять препарат при беременности нельзя на протяжении первого триместра. При грудном вскармливании, во втором и третьем триместрах вынашивания ребенка использовать антибиотик можно только, если польза для матери превысит вред для ребенка. Употребление при лактации может изменять орофарингеальную флору ребенка.

Цефотаксим детям

Согласно инструкции, Цефотаксим для детей применяется с осторожностью. Суточная дозировка рассчитывается как 50-180 мг/кг веса в сутки в 2-4 введения. Новорожденным и родившимся раньше срока детям до одной недели вводят внутривенно 50 мг/кг массы тела, в возрасте 1-4 недель – внутривенно каждые 8 часов в той же дозе. Внутривенно делают инъекции при массе менее 50 кг, внутримышечно – старше 2,5 лет.

Лекарственное взаимодействие

Усилить нефротоксичность антибиотика могут петлевые диуретики (Фуросемид, Лазикс), аминогликозиды. Нестероидные противовоспалительные средства и антиагреганты в сочетании с Цефотаксимом могут повысить риск развития кровотечений. Запрещено смешивать препарат с другими растворами в одном шприце, кроме Лидокаина и Новокаина. Согласно инструкции, комбинация лекарства с Пробенецидом повышает концентрацию активного компонента и замедляет его выведение.

Цефотаксим и алкоголь

Во время лечения антибиотиком нежелательно принимать алкоголь и напитки на его основе. По инструкции, сочетание лекарства с этанолом может вызвать падение артериального давления, гиперемию кожи лица, тахикардию, мигрени и головную боль. За счет действия этилового спирта появятся спазмы, рвота, одышка. При появлении дисульфирамоподобных признаков следует обращаться к врачу.

Побочные действия

Во время терапии Цефотаксимом могут развиваться побочные эффекты. Инструкция выделяет следующие:

• болезненность уколов;
• флебит при внутривенном вливании раствора;
• тошнота, колит, желтуха, гепатит, диарея, рвота, боль в эпигастрии;
• гипопротромбинемия, гемолитическая анемия, нейтропения, тромбоцитопения;
• аллергические реакции, эозинофилия, кожный зуд, отек Квинке;
• кандидоз;
• интерстициальный нефрит.

Передозировка

Если вводить большие дозировки за краткие сроки, может развиться передозировка препаратом. Ее признаками являются дисбактериоз, аллергические реакции, энцефалопатия. Для устранения симптомов передозировки показано проведение симптоматического лечения, использование десенсибилизирующих медикаментов. Гемодиализ малоэффективен для устранения последствий.

Противопоказания

Препарат с осторожностью назначается при печеночной недостаточности, нарушении работы этих органов в анамнезе. Противопоказаниями, согласно инструкции, являются:

• кровотечения из внутренних органов;
• индивидуальная непереносимость компонентов состава;
• беременность, особенно первый триместр;
• энтероколит в анамнезе;
• сочетание с антиагрегантами, прочими антибиотиками.

Условия продажи и хранения

Препарат относится к рецептурным, хранится при температуре до 25 градусов на протяжении двух лет.

Аналоги

Заменить медикамент можно средствами на основе цефотаксима из группы антибиотиков-цефалоспоринов. К аналогам препарата относятся:

• Клафоран – бактерицидный порошок для приготовления инъекционного растворас аналогичным действующим веществом;
• Цефосин – антибактериальный порошок для раствора, содержащий натриевую соль цефотаксима;
• Цефабол – бактерицидный порошок на основе этого же комонента.

Цефотаксим относят к цефалоспориновым антибиотикам третьего поколения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Обладает широким спектром действия. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, устойчивых к другим антибиотикам.

После однократного внутривенного введения препарата в дозах 0,5 г, 1,0 г и 2,0 г время, необходимое для достижения максимальной концентрации (Сmах), составляет 5 мин, а максимальная концентрация – около 39, 101,7 и 214 мкг/мл соответственно.

После внутримышечного укола Цефотаксим в дозах 0,5 г и 1,0 г максимальная концентрация достигается через 0,5 ч и составляет около 11 и 21 мкг/мл, соответственно. Связь с белками плазмы – 30-50 %. Биодоступность – 90-95 %.

Учитывая способность антибиотика преодолевать барьер плаценты, а также выделяться с грудным молоком, Цефотаксим при беременности и кормлении грудью может назначаться только при крайней необходимости, когда отсутствует более безопасная альтернатива. Грудное вскармливание на период терапии необходимо прекратить.

Из организма выведение лекарственного средства происходит с мочой. Около 20% выводимого препарата утилизируется в виде дезацетилцефотаксимома (метаболита, также обладающего антибактериальной активностью). Малая часть средства выводится с желчью, а у кормящих женщин – с грудным молоком.

Показания к применению

От чего помогает Цефотаксим? Назначают препарат в следующих случаях:

инфекции бронхолегочной системы (бронхит, пневмония, плеврит, абсцесс легких);

• менингиты;
• инфекции уха, горла, носа;
• инфекции мочевыводящих путей, почек;
• гинекологические инфекции;
• инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов, брюшной полости;
• острая неосложненная гонорея.

В хирургической практике препарат применяется для снижения риска послеоперационных инфекций, особенно при операциях желудочно-кишечного тракта и урологических операциях.

Инструкция по применению Цефотаксим, дозировки

По показаниям уколы Цефотаксим применяют для внутримышечного или внутривенного введения.

Детям и взрослым с весом более 50 кг назначают по 1-2 г каждые 4-12 часов. При массе тела менее 50 кг дозировка составляет 50-180 мг на кг веса в сутки, разделенные на 2-6 раз.

Максимальная дозировка для детей при весе менее 50 кг составляет 180 мг на кг веса в сутки, для взрослых – 12 г в сутки.

Взрослым при менингите или менингоэнцефалите тяжелого течения назначают по 2 г препарата 3-4 раза в сутки.

С целью профилактики послеоперационных осложнений назначают 1 г препарата до хирургического вмешательства по 1 г препарата 3 раза в день в первые сутки после перенесенной операции.

Побочные эффекты

Назначение Цефотаксим может сопровождаться следующими побочными эффектами:

• Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердечные аритмии (при быстром струйном введении), нейтропения, транзиторная лейкопения, гранулоцитопения, эозинофилия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гипопротромбинемия, аутоиммунная гемолитическая анемия.
• Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, боль в животе, диарея/запор, метеоризм, дисбактериоз, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, ЛДГ, ЩФ и билирубина в плазме крови; редко - псевдомембранозный колит, стоматит, глоссит.
• Со стороны мочеполовой системы: повышение концентрации азота мочевины и креатинина в плазме крови, интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, олигурия.
• Аллергические реакции: сыпь, гиперемия, крапивница, эозинофилия, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса - Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, озноб/лихорадка, ангионевротический отек, анафилактический шок.
• Прочие: суперинфекция, вагинальный и оральный кандидоз; реакции в месте введения: при в/м уколе - боль, уплотнение и воспаление тканей в месте введения; при в/в уколе - флебит.

Пациентам с хроническими заболеваниями органов ЖКТ, особенно с колитом, в том числе в анамнезе, перед началом терапии следует обязательно проконсультироваться с врачом. Во время терапии уколами следует внимательно наблюдать за состоянием больного, при возникновении симптомов колита рекомендуется немедленно прекратить лечение.

При одновременном назначении препарата с петлевыми диуретиками и препаратами, блокирующими канальцевую секрецию, увеличивается концентрация Цефотаксима в плазме крови, в результате чего возрастает риск развития побочных эффектов и передозировки. Это следует учитывать и не назначать препараты одновременно.

Противопоказания

Противопоказано назначать Цефотаксим в следующих случаях:

• повышенная чувствительность (в т.ч. к пенициллинам, другим цефалоспоринам, карбапенемам);
• беременность I триместр;
• внутрисердечная блокада без установленного водителя ритма;
• тяжелая сердечная недостаточность;
• детский возраст до 2,5 лет (для внутримышечного введения).

С осторожностью:

• период новорожденности (для внутривенного введения), хроническая почечная недостаточность, язвенный колит (в т.ч. в анамнезе).

Передозировка

Лечение передозировки заключается в немедленном прекращении терапии, проведении гемодиализа, введении энтеросорбентов. При необходимости пациенту проводится симптоматическое лечение.

Аналоги Цефотаксим, цена в аптеках

При необходимости, заменить Цефотаксим можно на аналог по активному веществу – это препараты:

1. Клафобрин,
2. Интратаксим,
3. Кефотекс,
4. Цетакс,
5. Оритакс,
6. Лифоран,
7. Резибелакта,
8. Цефабол,
9. Тарцефоксим.

Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Цефотаксим, цена и отзывы на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.

Цена в аптеках Москвы: Цефотаксим порошок для ин 1 г – 19-33 рубля. Порошок для раствора 1г №5 флаконы – от 100 рублей.

Срок годности– 2 года при соблюдении условий хранения (при температуре до 25 градусов Цельсия).

Цефотаксим ® – это антибактериальный препарат, относящийся к группе цефалоспоринов III— го поколения. Лекарство имеет бактерицидный механизм воздействия на патогенные микроорганизмы и широкий спектр активности. Форма выпуска – парентеральная, то есть аналоги цефотаксим ® в таблетках не производятся. Антибиотик вводится исключительно в/в или в/м.

Эффективность лекарства обуславливается тем, что действующее вещество цефотаксим нарушает синтез мукопептидов микробной мембраны. Препарат проявляет активность в отношении устойчивых к другим антибиотикам грам- и грам+ возбудителей, включая штаммы, продуцирующие B-лактамазы. Бактерицидное действие распространяется на пенициллино-, аминогликозидо- и сульфаниламидорезистентные бактерии.

Максимальный показатель концентрации антибиотика в плазме крови достигается через полчаса после введения внутримышечно. При назначении внутривенно максимальный уровень в плазме достигается за пять минут. Цефотаксим ® имеет хорошую связываемость с плазменными белками и обеспечивает эффективную антибактериальную концентрацию в течение двенадцати часов.

Также, он хорошо накапливается в воспаленных тканевых и органных структурах (сердечная мышца, костная ткань, желчный пузырь, кожные покровы, подкожно-жировая клетчатка). Значимые терапевтические значения определяются и в жидкостях организма, в частности, антибиотик проникает в спинномозговую, перикардиальную, плевральную, перитонеальную и синовиальную жидкости.

Учитывая способность антибиотика преодолевать барьер плаценты, а также выделяться с грудным молоком, Цефотаксим ® при беременности и кормлении грудью может назначаться только при крайней необходимости, когда отсутствует более безопасная альтернатива. Грудное вскармливание на период терапии необходимо прекратить.

Из организма выведение лекарственного средства происходит с мочой. Около 20% выводимого препарата утилизируется в виде дезацетилцефотаксимома (метаболита цефотаксима ® , также обладающего антибактериальной активностью). Малая часть средства выводится с желчью, а у лактирующих женщин – с грудным молоком.

Фармакологическая группа препарата

Фармакологическая группа препарата – антибиотики.

Цефотаксим ® относится к парентеральным цефалоспоринам 3-го поколения.

Состав и форма выпуска лекарства

Действующее вещество — цефотаксим.

Препарат применяется только инъекционно. В таблетках, капсулах, сиропах и т.д. Цефотаксим ® не выпускается, суспензии для детей, также не существует!

Ср-во продаётся во флаконах с лиофилизатом (порошок для изготовления инъекционного раствора), содержащих по пятьсот, 1000 и 2000 миллиграмм антибиотика в виде Na соли. Приготовленный раствор вводится в/в или в/м.

Фото упаковки Цефотаксима ® 1 флакон от ПАО БИОХИМИК

Рецепт цефотаксим ® на латинском языке

Rp.:Cefotaximi1,0.

D.t.d №12 in flac.

S.По 1,0 2 раза в\в

Спектр противомикробной активности

Цефотаксим ® проявляет активность в отношении бактерий, устойчивых к препаратам аминогликозидов, пенициллинов, сульфаниламидов.

Антибиотик эффективен против стафилококков (включая штаммы, способные продуцировать пенициллиназу), стрептококков, дифтерийных коринебактерий, энтеробактерий, эшерихия коли, ацинетобактера, гемолитической палочки (в том числе штаммы резистентные к ампициллину), клебсиелл, нейсеррий (гонококки и менингококки), пропионобактерий, протея, серраций, иерсинии, бордетеллы, фузобактерий, бактероидов, моракселлы, пептострептококков и т.д.

В сравнении с первым и вторым поколением цефалоспоринов, Цефотаксим ® менее активен в отношении грам- кокков.

Устойчивостью к антибиотику обладают листерии, стрептококки группы Д, а также стафилококки, имеющие резистентность к метициллину.

Показания и противопоказания к назначению

Препарат успешно назначается при инфекциях различной степени тяжести, поражающих:

• ЛOР-органы;
• дых. пути (верхние и нижние);
• мочевыводящую и половую систему;
• органы брюшной полости (в том числе и при развитии перитонита);
• кожные покровы и ПЖК;
• опорно-двигательный аппарат.

Также, антибиотик назначается при тяжёлых септицемиях, бактериемиях, менингитах (исключение составляет менингит, вызванный листериями) и других инфекциях центральной нервной системы.

Цефотаксим ® может использоваться при лечении:

• осложнённых и неосложнённых форм гонореи;
• хламидиоза;
• болезни Лайма;
• эндокардита;
• гнойно-воспалительных заболеваний на фоне иммунодефицитных состояний;
• тяжёлых гинекологических инфекций (включая септические аборты).

В хирургии применяется в профилактических целях, для предупреждения развития осложнений септического характера.

Лекарство противопоказано лицам с индивидуальной непереносимостью препаратов В-лактамного ряда, при кровотечениях, при наличии у пациента неспецифического язвенного колита, тяжёлой сердечной недостаточности, АV блокады.

Несмотря на то, что цефалоспорины входят в список антибиотиков, разрешённых к назначению при беременности, цефотаксим ® может применяться только по крайней необходимости, при отсутствии более безопасной альтернативы.

Цефотаксим ® при грудном вскармливании не назначают. При необходимости его использования у лактирующих женщин, кормление грудью прекращают на весь период лечения.

Также необходимо учитывать возрастные ограничения. Внутривенно лекарство может вводиться с первых дней жизни, однако внутримышечное применение разрешено только с 2.5 лет.

С осторожностью может использоваться для лечения пациентов с ХПН (хроническая почечная недостаточность).

При внутримышечном способе введения, дополнительным противопоказанием является аллергия на лидокаин.

Дозировка Цефотаксим ® в уколах

Применяется для в/в и внутримышечного введения. Внутривенно Цефотаксим ® может вводиться как струйно, так и капельно. Перед применением обязательно выполняется кожная проба на чувствительность к антибиотику. Если препарат вводится внутримышечно, то дополнительно ставится проба на лидокаин.

Внутривенно Цефотаксим ® может применяться с первых дней жизни. Внутримышечное введение разрешено малышам старше 2.5 лет.

Взрослым пациентам и детям, имеющим массу тела более 50-ти килограмм, антибиотик назначается в стандартной дозе -1000 мг дважды в сутки. Назначенные дозировки корректируются в соответствии с тяжестью состояния больного. При необходимости средство может вводиться до 6-ти раз в сутки. Максимальная суточная доза составляет двенадцать грамм.

Больным с неосложнённой формой гонореи вводят 1000 мг однократно, внутримышечно. Для женщин рекомендовано повторное ведение через двенадцать часов.

При инфекционно-воспалительных процессах с локализацией в мочевыводящих путях, необходимо назначать по 1000 мг 2-3 раза в сутки.

Для лечения инфекционных болезней со среднетяжёлым течением необходимо вводить по 1-2 грамма средства дважды в день.

Цефотаксим ® при бронхите у детей с весом более пятидесяти килограмм назначают по тысяче мг дважды в день.

При тяжёлых инфекциях (например, при менингите) дозировка Цефотаксима ® составляет 2 грамма, каждые четыре-восемь часов. Превышение суточной дозы в 12 граммов запрещено.

Длительность курса лечения Цефотаксимом ® зависит от тяжести болезни, минимальная длительность терапии препаратом составляет семь дней (исключение – неосложнённая гонорея).

Если антибиотик применяется перед операцией, в профилактических целях для предупреждения гнойно-септических осложнений, то его вводят в дозе 1000 мг при введении пациента в наркоз. В случае необходимости, повторное введение проводится через шесть-двенадцать часов.

Женщинам, которым показано родоразрешение путём кесарева сечения, вводится внутривенно 1000 мг препарата, в момент, когда на пупочную вену накладывается зажим. Повторное введение 1 грамма лекарственного средства — через шесть-двенадцать часов.

Цефотаксим ® при ангине назначается курсом, длительностью от недели до 10-ти дней.

Детям с весом менее пятидесяти килограммов, суточную дозу рассчитывают по весу. Стандартно назначается от 50-ти до ста миллиграммов на килограмм. Полученную суточную дозу разделяют на три-четыре введения.

При менингитах и других тяжёлых инфекциях суточную дозу допустимо увеличивать. В таком случае, ребёнку назначают от 100 до 200 миллиграмм на килограмм. Полученную дозировку вводят за четыре-шесть раз.

Доза Цефотаксима ® для новорождённых и недоношенных

Цефотаксим ® ребенку по 50 мг/кг/сут., разделяя на два введения, назначается до 1-й недели жизни. Также препарат назначают недоношенным детям.

С одной недели до полного месяца жизни, используют от пятидесяти до ста мг/кг в сутки, разделяя на три введения.

Доза для больных с почечной недостаточностью

Принимая во внимание то факт, что препарат утилизируется из организма с мочой, лицам с тяжёлыми дисфункциями почек снижают дозировку в соответствии с показателями клиренса креатинина.

Если клиренс менее 20-ти миллилитров в минуту, необходимо снизить суточную дозу в два раза.

Как разводить антибиотик?

Если Цефотаксим ® назначается внутривенно струйно, то один грамм лиофилизата, необходимо развести в восьми миллилитрах 0.9 натрия хлорида или раствором для инъекций. Полученный раствор должен быть однородным и не содержать взвесей и инородных включений. Вводить лекарственное средство необходимо медленно, в течение от трёх до пяти минут.

Если препарат назначается капельно, то один грамм лиофилизата разводится пятьюдесятью миллилитрами физиологического раствора (предпочтительней) или пяти процентной глюкозы. Длительность инфузии составляет около часа.

При назначении Цефотаксима ® для внутримышечных уколов, в инструкции рекомендуется растворять 1 грамм лиофилизата четырьмя миллилитрами воды для инъекций, либо четырьмя миллилитрами раствора 1 % лидокаина. Полученный раствор вводится глубоко в ягодичную мышцу (верхний наружный квадрант).

Также можно развести 1 грамм порошка двумя миллилитрами раствора для инъекций и добавить 2 мл лидокаина (1%).

Как разводить Цефотаксим ® новокаином?

Использование в качестве анастетика лидокаида более предпочтительно. Он мощнее новокаина практически в четыре раза и действует дольше. К тому же, новокаин запрещено использовать для введения детям до 12-ти лет.

Инструкция по применению Цефотаксима ® , также содержит информацию, что внутримышечные уколы делают на лидокаине или расстворе для инъекций.

Как правило, новокаин назначают взрослым и пациентам старше двенадцати лет, имеющим противопоказания применению лидокаина.

В таком случае, используется 4 миллилитра 0.5% раствора новокаина на 1 грамм антибиотика. Вводится полученный раствор так же в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы.

Важно помнить, что введение антибиотика, разведённого лидокаином или новокаином в вену, категорически запрещено!

Побочные действия Цефотаксим ®

Наиболее часто встречаемые осложнения –это расстройства со стороны ЖКТ и аллергии. Остальные нарушения встречаются редко.

Нежелательные эффекты от лечения антибиотиком могут проявляться нарушением работы ЖКТ (диспепсическими расстройствами, метеоризмом, болями в животе, кишечным дисбактериозом, редко возникают стоматиты и глосситы).

При лечении Цефотаксимом ® существует риск возникновения псевдомембранозного колита. Это тяжелое и опасное осложнение, которое сопровождается длительной диареей (до 20-ти раз в сутки). Оно связано с активизацией клостридиум дифицилле в кишечнике, поэтому лечение включает в себя незамедлительную отмену цефалоспорина ® и назначение Ванкомицина ® или Метронидазола ® (препараты применяются перорально).

У женщин после лечения может появиться молочница.

Реакции аллергического характера могут носить разную степень тяжести от крапивницы или зуда кожи, до ангионевротического отёка, токсического эпидермального некролиза, анафилактических реакций и т.д.

Гепатобиллиарная система может отреагировать гепатитом, острой печеночной недостаточностью, застоем желчи, желтухой и т.д.

Также возможны изменения в анализах крови. Могут наблюдаться снижение количества нейтрофилов, лейкоцитов, агранулоцитов, рост числа эозинофилов. В биохимическом анализе могут увеличиваться печёночные трансаминазы.

Крайне редко развиваются гемолитическая анемия и гипокоагуляция.

Иногда пациенты жалуются на головные боли, повышенную утомляемость и сонливость. В единичных случаях возможны судороги и обратимая энцефалопатия.

В месте инъекции возможны болезненность, покраснение, инфильтрация тканей (при в/м) или флебит (при в/в).

Цефотаксим ® при беременности

То есть, средство может назначаться беременным женщинам при необходимости, в случаях, когда отсутствует более безопасная альтернатива.

В исследовании, проводимом на беременных крысах, не было обнаружено тератогенного или мутагенного действия антибиотика, однако нет достоверных данных о контролируемых исследованиях на людях.

В связи с этим, антибиотик может назначаться беременным, после очень тщательного соотношения риска и пользы.

Цефотаксим ® и алкоголь — совместимость

Цефалоспориновая группа антибиотиков не совместима с алкоголем. Подобное сочетание может привести к развитию дисульфирамоподобных реакций. Они могут проявляться неукротимой рвотой, тахикардией, нарушениями ритма, чувством страха, расстройствами психики, шумом в ушах, резким падением артериального давления (вплоть до коллапса). В тяжелых случаях возможен летальный исход, вследствие токсического поражения печени и нервной системы.

Цефотаксим ® аналоги

Средство может выпускаться под торговыми названиями:

• Клафоран ® ;
• Клафотаксим ® ;
• Цефотаксим ® производства Биохимик ® Саранск;
• Разибелакта ® ;
• Цефабол ® ;
• Цефотаксим ® , Лекко ® ;
• Лифоран ® ;
• Интратаксим ® ;
• Дуатакс ® ;
• Цефотаксим ® , Биосинтез ® ;
• Таксим ® ;
• Цефаджет ® .

Что лучше,Цефотаксим ® или Цефтриаксон ® ?

Оба препарата относятся к третьему поколению цефалоспоринов и имеют сходный механизм действия и спектр противомикробной активности.