Адреналин фармакологическое действие. Адреномиметические вещества. адреналина гидрохлорид. Кому показан препарат

Адреналина гидрохлорид (Adrenalin hydrochloridum)

Фармакологическое действие

Действие адреналина при введении в организм связано с влиянием на a- и b-адренорецепторы и во многом совпадает с эффектами возбуждения симпатических нервных волокон. 0н вызывает сужение сосудов органов брюшной полости, кожи и слизистых оболочек; в меньшей степени суживает сосуды скелетной мускулатуры. Артериальное давление повышается.

Однако прессорный эффект адреналина в связи с возбуждением b-адренорецепторов менее постоянен, чем эффект норадреналина. Изменения сердечной деятельности носят сложный характер: стимулируя адренорецепторы сердца, адреналин способствует значительному усилению и учащению сердечных сокращений; одновременно, однако, в связи с рефлекторными изменениями из-за повышения артериального давления происходит возбуждение центра блуждающих нервов, оказывающих на сердце тормозящее влияние; в результате этого сердечная деятельность может замедляться. Могут возникать аритмии сердца, особенно в условиях гипоксии. Адреналин вызывает расслабление мускулатуры бронхов и кишечника, расширение зрачков (вследствие сокращения радиальных мышц радужной оболочки, имеющих адренергическую иннервацию). Под влиянием адреналина происходит повышение содержания глюкозы в крови и усиление тканевого обмена. Адреналин улучшает функциональную способность скелетных мышц (особенно при утомлении); его действие сходно в этом отношении с эффектом возбуждения симпатических нервных волокон (явление, открытое Л. А. Орбели и А. Г. Гинецинским). На ЦНС адреналин в терапевтических дозах выраженного влияния обычно не оказывает. Могут, однако, наблюдаться беспокойство, головные боли, тремор. У больных паркинсонизмом под влиянием адреналина усиливаются ригидность мышц и тремор.

Показания к применению

Острое снижение артериального давления (коллапс), приступы бронхиальной астмы, гипогликемия (снижение уровня сахара в крови) вследствие передозировки инсулина, острые медикаментозные аллергические реакции, глаукома (повышенное внутриглазное давление), фибрилляция желудочков (хаотичные сокращения сердечной мышцы) и др.; в качестве сосудосуживающего средства в оториноларингологической (для лечения заболеваний уха, горла, носа) и офтальмологической (глазной) практике.

Способ применения

Подкожно и внутримышечно, иногда внутривенно 0,3-0,5-0,75 мл 0,1% раствора. При фибрилляции желудочков внутрисердечно; при глаукоме — 1-2% раствор в каплях.

Побочные действия

Тахикардия (учащенные сердцебиения), нарушение ритма сердца, повышение артериального давления; при ишемической болезни сердца возможны приступы стенокардии.

Противопоказания

Артериальная гипертония (стойкий подъем артериального давления), выраженный атеросклероз, сахарный диабет, тиреотоксикоз (заболевание щитовидной железы), беременность. Адреналин нельзя применять при наркозе фторотаном, циклопропаном.

Форма выпуска

0,1% раствор в ампулах по 1 мл в упаковке по 6 штук; во флаконах по 30 мл.

Условия хранения

Список Б. В прохладном, защищенном от света месте.

Срок годности: 2 года.

Синонимы

Эпинефрин, Эпинефрина гидрохлорид, Рацепинефрин, Адреналин, Адреналин хлористоводородный, Аднефрин, Адренамин, Адренин, Эпиренан, Эпиринамин, Эппи, Глаукон, Глауконин, Глаукозан, Гипернефрин, Леворенин, Нефридии, Паранефрин, Реностиптицин, Стиптиренал, Супраренин, Супрареналин, Тоноген.

Состав

Белый или слегка розоватый кристаллический порошок. Изменяется под влиянием света и кислорода воздуха. Для медицинского применения выпускается в виде 0,1% раствора (Solutio Аdrеnаlini hуdroсhloridi 0,1%).

Раствор готовят с добавлением 0,01 н. раствора хлористоводородной кислоты. Консервируется хлоробутанолом и натрия метабисульфитом; рН 3,0-3,5.

Раствор бесцветный, прозрачный. Растворы нельзя нагревать, их готовят в асептических условиях.

Дополнительно:

Экскурс в историю:

Адреналин был впервые обнаружен в экстрактах надпочечников в 1895 г. В 1901 г, был осуществлен синтез кристаллического адреналина. Вскоре адреналин нашел применение в медицине для повышения артериального давления при коллапсе, для сужения кровеносных сосудов при местной анестезии, а затем и для купирования приступов бронхиальной астмы. В 1905 г. было обнаружено важное физиологическое значение адреналина. Исходя из сходства действия адреналина с эффектами, наблюдающимися при раздражении симпатических нервных волокон, было высказано предположение, что передача нервного возбуждения с симпатических нервных окончаний на эффекторные клетки осуществляется при участии химического передатчика (медиатора), которым является адреналин или адренолиноподобные вещества. Этим было положено начало учению о химической передаче нервного возбуждения. В дальнейшем был раскрыт процесс биосинтеза адреналина, начиная от аминокислоты тирозина, через диоксифенилаланин (L-дофа), дофамин, норадреналин до адреналина. В 1946 г. было устанавлено, что основным медиатором адренергической (симпатической) передачи является не сам адреналин, а норадреналин. Образующийся в организме эндогенный адреналин частично участвует в процессах проведения нервного возбуждения, но главным образом играет роль гормонального вещества, влияющего на метаболические процессы. Норадреналин осуществляет медиаторную функцию в периферических нервных окончаниях и в синапсах ЦНС. Биохимические системы тканей, взаимодействующие с норадреналином, называют адренореактивными (адренергическими) системами, или адренорецепторами («Адреноцепторы».). По современным представлениям, норадреналин, выделяющийся в процессе нервного импульса из пресинаптических нервных окончаний, воздействует на норадреналиночувствительную аденилатциклазу клеточной мембраны адренорецепторной системы, что приводит к усиленню образования внутриклеточного 3′-5′-циклического аденозинмонофосфата (цАМФ), играющего роль «вторичного» передатчика (медиатора), к активации биосинтеза макроэргических соединений и далее к осуществлению адренергических физиологических эффектов. Важную роль в передаче импульсов в ЦНС играет также дофамин, являющийся химическим предшественником норадреналина, но выполняющий самостоятельную нейромедиаторную роль (см. Дофамин, Нейролептические средства, Средства для лечения паркинсонизма). Вслед за открытием активности адреналина начались работы по получению адреналиноподобных веществ синтетическим путем. В результате было создано большое количество лекарственных средств, как адренопозитивных, т. е. стимулирующих адренергические процессы, так и адренонегативных — антиадренергических веществ. Современная медицина располагает значительным количеством таких средств, в том числе адреналином и норадреналином (получаемыми в настоящее время синтетическим путем) и рядом «экзогенных» синтетических адренопозитивных препаратов (мезатон, фетанол, изадрин, сальбутамол, орципреналин, фенотерол, добутамин и др.), адреноблокаторов (фентоламин, тропафен, празозин, анаприлин, или пропранолол, атенолол, пиндолол и др.) и других веществ, действие которых связано с влиянием на адренергические процессы. По химической структуре эти средства в той или иной степени родственны адреналину и норадреналину, и их основные фармакологические свойства связаны в первую очередь со взаимодействием со специфическими адренергическими рецепторами эффекторных клеток. Адренергические рецепторы, для которых природными, т. е. эндогенными, лигандами являются норадреналин и адреналин, первоначально обозначали в общем виде как адренорецепторы. Однако изучение особенностей действия этих эндогенных соединений и их синтетических аналогов и производных привело к заключению о неоднородности адренорецепторов, наличии их подгрупп, разных по локализации и функциональной значимости. Сначала их разделили на a- и b-адренорецепторы, а затем на a 1 и a 2, b 1 и b 2 ,-адренорецепторы. Идентификация этих подгрупп имеет важное фармакологическое и клиническое значение. Влияние на разные адренорецепторы определяет не только особенности фармакологического действия различных адренергических и антиадренергических веществ, но также показания и противопоказания к их практическому использованию. Так, инотропное кардиотоническое действие адреналина, норадреналина, изадрина определяется их влиянием на b 1-адренорецепторы, локализующиеся в миокарде; периферическое сосудосуживающее действие адреналина, норадреналина, мезатона — стимуляцией a-адренорецепторов; бронхорасширяющее действие адреналина и изадрина — стимуляцией b 2-адренорецепторов бронхов. Сильное действие на b 2-адренорецепторы бронхов оказывают сальбутамол, орципреналин (алупент, астмопент), фенотерол (беротек) и другие современные адреномиметические бронхорасширяющие препараты. С влиянием на b-адренорецепторы связано вызываемое адреналином расслабление мускулатуры желудка, кишечника и матки. В последнее время в качестве средств, расслабляющих мускулатуру матки (токолитиков), нашли широкое применение фенотерол (партусистен), тербуталин, сальбутамол (сальбупарт) и другие избирательные стимуляторы b 2-адренорецепторов. Из bадреноблокаторов анаприлин (пропранолол) одновременно действует на b 1- и b 2-адренорецепторы, и его антиишемическое, антиаритмическое и антигипертензивное действие может сопровождаться побочными эффектами (бронхоконстрикторным; повышением сопротивления периферических сосудов), в то время как атенолол и другие селективные b-адреноблокаторы, действующие на b 1-адренорецепторы миокарда, таких побочных явлений не вызывают. Созданы препараты, сочетающие блокирующее влияние на b- и a-адренорецепторы (лабеталол и др.). Избирательным блокатором постсинаптических a 1-адренорецепторов является празозин, а клофелин, гуанфацин, a-метилдофа (допегит) стимулируют центральные a 2-адренорецепторы. Лекарственные средства, влияющие на функции разных адренорецепторов, имеют в настоящее время широкое применение в различных областях медицины.

Внимание

Перед применением препарата Адреналина гидрохлорид вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция приведена в свободном переводе и предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Что такое адреналин и где адреналин вырабатывается

Адреналин — это гормон, который образуется в мозговом веществе надпочечников — регулируемой нервной системой структуре, которая для организма является главным источником катехоламиновых гормонов — , адреналина и норадреналина .

Адреналин, используемый как лекарственное средство, получают из ткани надпочечников убойного скота или же синтетическим путем.

Эпинефрин — что это такое?

Международное непатентованное название адреналина (МНН) — эпинефрин .

Для медицины препарат выпускается фармацевтическими компаниями в виде адреналина гидрохлорида (Adrenalini hydrochloridum) и в виде адреналина гидротартрата (Аdrenalini hydrotartras).

Первый представляет собой белый или белый с розоватым оттенком порошок с кристаллической структурой, обладающий способностью изменять свои свойства под воздействием света и содержащегося в воздухе кислорода.

В процессе приготовления раствора к порошку добавляют О, О1 н. раствор хлороводородной кислоты. Для консервации используются хлоробутанол и натрия метабисульфит. Готовый раствор прозрачен и бесцветен.

Адреналина гидротартрат — это белый или белый с сероватым оттенком порошок с кристаллической структурой, обладающий способностью изменять свои свойства под воздействием света и содержащегося в воздухе кислорода.

Порошок хорошо растворяется в воде, но малорастворим в спирте. В отличие от растворов адреналина гидрохлорида водные растворы адреналина гидротартрата характеризуются большей стойкостью, но по своему действию абсолютно идентичны им.

Из-за разницы в молекулярной массе (для гидротартрата она составляет 333,3, а для гидрохлорида — 219,66) гидротартрат применяют в большей дозе.

Форма выпуска

Фармацевтические компании выпускают лекарство в виде:

• 0,1%-ного раствора адреналина гидрохлорида;
• 0,18%-ного раствора адреналина гидротартрата.

В аптеки средство поступает в ампулах, изготовленных из нейтрального стекла. Объем средства в одной ампуле — 1 мл.

Раствор, предназначенный для местного применения, продается в герметически укупоренных флаконах из оранжевого стекла. Емкость одного флакона — 30 мл.

Также в аптеках встречается Адреналин в таблетках. Препарат выпускается в форме гомеопатических гранул D3.

Фармакологическое действие

В Википедии указывается, что адреналин принадлежит к группе катаболических гормонов и оказывает влияние практически на все разновидности обмена веществ . Он способствует повышению уровня содержащегося в крови сахара и стимулирует тканевый обмен .

Адреналин принадлежит одновременно к двум фармакологическим группам:

• Лекарственные средства, оказывающие стимулирующее действие на α и α+β-адренергические рецепторы.
• Гипертензивные лекарственные средства.

Препарат характеризуется способностью оказывать:

• гипергликемический ;
• бронхолитический ;
• гипертензивный ;
• противоаллергический ;
• сосудосуживающий эффекты .

Помимо этого гормон адреналин:

• оказывает тормозящее действие на выработку гликогена в скелетной мускулатуре и печени ;
• способствует усилению захвата и утилизации глюкозы тканями;
• повышает активность гликолитических ферментов ;
• стимулирует распад и подавляет синтез (подобный эффект достигается благодаря способности адреналина оказывать влияние на β1-адренергические рецепторы , локализированные в жировой ткани );
• повышает функциональную активность скелетной мышечной ткани (в особенности при сильном утомлении);
• стимулирует ЦНС (генерируясь при пограничных (то есть несущих опасность для жизни человека) ситуациях, провоцирует повышение уровня бодрствования, повышает психическую активность и психическую энергию, а также способствует психической мобилизации);
• возбуждает область , которая отвечает за выработку кортикотропин рилизинг гормона ;
• активизирует систему кора надпочечников-гипофиз-гипоталамус ;
• стимулирует выработку адренокортикотропного гормона ;
• стимулирует функцию свертывающей системы крови .

Адреналин оказывает противоаллергическое и противовоспалительное действие , препятствуя высвобождению медиаторов аллергии и воспаления (лейкотриенов , гистамина , и т.д.) из тучных клеток, возбуждая локализированные в них β2-адренергические рецепторы и снижая уровень чувствительности различных тканей к этим веществам.

Умеренные концентрации адреналина оказывают трофическое действие на скелетную мышечную ткань и миокард , в высоких же концентрациях гормон способствует усилению катаболизма белков .

Фармакодинамика и фармакокинетика

Брутто-формула адреналина — C₉H₁₃NO₃.

Адреналин и прочие вещества, которые вырабатываются надпочечниками , обладают способностью взаимодействовать с различными тканями организма и тем самым подготавливают тело к реакции на стрессовую ситуацию (например, ситуацию физического напряжения).

Реакция на сильный стресс нередко описывается выражением “сражайся или беги”. Она выработалась в процессе эволюции и представляет собой своеобразный защитный механизм, позволяющий практически мгновенно отреагировать на опасность.

Когда человек оказывается в опасной ситуации, его гипоталамус подает надпочечникам , где образуется гормон адреналин, сигнал о выбросе последнего в кровь . Реакция организма на подобный выброс развивается в течение нескольких секунд: сила и скорость человека возрастают в разы, а чувствительность к боли при этом резко снижается.

Подобный гормональный всплеск принято называть “адреналиновым”.

Воздействуя на локализированные в тканях и печени β2-адренергические рецепторы , гормон стимулирует глюконеогенез (биохимический процесс образования глюкозы из неорганических предшественников) и процесс биосинтеза гликогена из глюкозы (гликогенез).

Действие адреналина при введении его в организм ассоциируется с влиянием на α- и β-адренергические рецепторы и во многом сходно с эффектами, возникающими при рефлекторном возбуждении симпатических нервных волокон.

Механизм действия препарата обусловлен активацией отвечающего за синтез циклического АМФ (цАМФ) фермента аденилатциклазы .

Рецепторы, чувствительные к адреналину, локализируются на наружной поверхности клеточных мембран , то есть гормон не проникает внутрь клетки. В клетку же его действие передается благодаря так называемым вторым посредникам, главным из которых как раз и является циклический АМФ . Первым посредником в системе передачи регуляторного сигнала является непосредственно сам гормон .

Симптомами выброса адреналина в кровь являются:

• сужение сосудов в коже , слизистых , а также в органах брюшной полости (несколько меньше при этом сужаются сосуды в скелетной мышечной ткани );
• расширение сосудов, расположенных в головном мозге ;
• увеличение частоты и усиление сокращений сердечной мышцы ;
• облегчение антриовентрикулярной (предсердно-желудочковой) проводимости ;
• повышение автоматизма сердечной мышцы ;
• повышение показателей ;
• преходящая рефлекторная брадикардия ;
• расслабление гладких мышц бронхов и кишечного тракта ;
• снижение внутриглазного давления ;
• расширение зрачков ;
• снижение выработки внутриглазной жидкости ;
• гиперкалиемия (при продолжительной стимуляции β2-адренергических рецепторов);
• повышение концентрации в свободных жирных кислот .

При ввведении адреналина в/в или под кожу препарат хорошо всасывается. Максимальная плазменная концентрация после введения под кожу или в мышцу отмечается спустя 3-10 минут.

Адреналин характеризуестя способностью проникать в плаценту и в грудное молоко , при этом он почти не способен проникать через ГЭБ (гемато-энцефалический барьер) .

Метаболизация его осуществляется при участии ферментов моноаминоксидазы (МАО) и катехол-О-метилтрансефразы (КОМТ) в симпатических нервных окончаниях и внутренних органах . Образующиеся продукты неактивны.

T1/2 (период полувыведения) после введения адреналина в/в составляет приблизительно 1-2 минуты.

Средство с осторожностью применяют для лечения пациентов преклонного возраста и детей.

Побочные действия

Адреналин провоцирует не только существенное увеличение физической силы, скорости и производительности, но также учащает дыхание и обостряет внимание. Нередко выброс этого гормона сопровождается искажением восприятия действительности и .

В тех случаях, когда выброс гормона произошел, но реальной опасности нет, человек чувствует раздражительность и беспокойство. Причиной этого является то, что выброс адреналина сопровождается повышением выработки глюкозы и повышением уровня сахара в крови . То есть тело человека получает дополнительную энергию, которая, однако, не находит выхода.

В далеком прошлом, большинство стрессовых ситуаций решались посредством физической нагрузки, в современном же мире количество стрессов существенно возросло, но при этом для их решения практически не требуется физической активности. По этой причине многие люди, подверженные стрессам, для снижения уровня адреналина активно занимаются спортом.

Несмотря на то, что адреналин играет ведущую роль в выживании организма, с течением времени он приводит к негативным последствиям. Так, длительное повышение уровня этого гормона угнетает деятельность сердечной мышцы , а в некоторых случаях даже может спровоцировать сердечную недостаточность .

Повышенный уровень адреналина также является причиной и частых нервных расстройств (нервных срывов ). Подобные симптомы служат показателем того, что человек находится в состоянии хронического стресса.

Реакцией организма на введение Адреналина могут стать следующие побочные явления:

• повышение показателей артериального давления ;
• увеличение частоты сокращений сердечной мышцы ;
• нарушение сердечного ритма ;
• болезненные ощущения в груди в области сердца .

При аритмии , спровоцированной введением препарата, пациенту показаны препараты, фармакологическое действие которых направлено на блокирование β-адренергических рецепторов (например, или ).

Инструкция по применению Адреналина

Адреналина гидрохлорид инструкция по применению рекомендует вводить пациентам подкожно, реже — в мышцу или в вену (медленно капельным способом). Препарат запрещено вводить в артерию , поскольку выраженное сужение периферических кровеносных сосудов может спровоцировать развитие .

В зависимости от особенностей клинической картины и от того, с какой целью назначается средство, разовая доза для взрослого пациента варьируется в пределах от 0,2 до 1 мл, для ребенка — от 0,1 до 0,5 мл.

При острой остановке сердца пациенту следует внутрисердечно ввести содержимое одной ампулы (1 мл), при фибрилляции желудочков показана доза от 0,5 до 1 мл.

Лекарственные средства-ингибиторы моноаминоксидазы (МАО), симпатолитик октадин , средства, блокирующие м-холинорецепторы , н-холинолитики , препараты гормонов щитовидной железы потенциируют фармакологическое действие эпинефрина .

В свою очередь, эпинефрин снижает эффективность гипогликемических препаратов (в том числе инсулина); нейролептических , холиномиметических и снотворных средств ; опоидных

Альфа-,бета-адреномиметик

Препарат: АДРЕНАЛИНА ГИДРОХЛОРИД РАСТВОР 0.1% (ADRENALINE HYDROCHLORIDE RASTVOR 0/1%)

Активное вещество: epinephrine
Код АТХ: C01CA24
КФГ: Альфа-,бета-адреномиметик
Рег. номер: 70/151/11
Дата регистрации: 17.03.70
Владелец рег. удост.: ELLARA MC (Россия)

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА

1 мл - ампулы.
30 мл - флакон темного стекла.

ОПИСАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА.
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Адреномиметик, оказывает прямое стимулирующее действие на?- и?-адренорецепторы.

Под действием эпинефрина (адреналина) вследствие стимуляции?-адренорецепторов происходит увеличение содержания внутриклеточного кальция в гладких мышцах. Активация? 1 -адренорецепторов повышает активность фосфолипазы С (через стимуляцию G-белка) и образование инозитолтрифосфата и диацилглицерола. Это способствует высвобождению кальция из депо саркоплазматического ретикулума. Активация? 2 -адренорецепторов приводит к открытию кальциевых каналов и увеличению входа кальция в клетки.

Стимуляция?-адренорецепторов вызывает обусловленную G-белком активацию аденилатциклазы и увеличение образования цАМФ. Этот процесс является пусковым механизмом развития реакций со стороны различных органов-мишеней. В результате стимуляции? 1 -адренорецепторов в тканях сердца происходит увеличение внутриклеточного кальция. При стимуляции? 2 -адренорецепторов происходит уменьшение свободного внутриклеточного кальция в гладких мышцах, обусловленное с одной стороны увеличением его транспорта из клетки, а с другой - его накоплением в депо саркоплазматического ретикулума.

Оказывает выраженное действие на сердечно-сосудистую систему. Увеличивает частоту и силу сердечных сокращений, ударный и минутный объем сердца. Улучшает AV-проводимость, повышает автоматизм. Увеличивает потребность миокарда в кислороде. Вызывает сужение сосудов органов брюшной полости, кожи, слизистых оболочек, в меньшей степени - скелетных мышц. Повышает АД (главным образом систолическое), в высоких дозах повышает ОПСС. Прессорный эффект может вызвать кратковременное рефлекторное замедление ЧСС.

Эпинефрин (адреналин) расслабляет гладкие мышцы бронхов, понижает тонус и моторику ЖКТ, расширяет зрачки, способствует понижению внутриглазного давления. Вызывает гипергликемию и повышает содержание в плазме свободных жирных кислот.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Метаболизируется при участии МАО и КОМТ в печени, почках, ЖКТ. T 1/2 составляет несколько минут. Выводится почками.

Проникает через плацентарный барьер, не проникает через ГЭБ.

Выделяется с грудным молоком.

ПОКАЗАНИЯ

Аллергические реакции немедленного типа (в т.ч. крапивница, ангионевротический шок, анафилактический шок), развивающиеся при применении лекарственных средств, сывороток, переливании крови, употреблении пищевых продуктов, укусах насекомых или введении других аллергенов.

Бронхиальная астма (купирование приступа), бронхоспазм во время наркоза.

Асистолия (в т.ч. на фоне остро развившейся AV-блокады III степени).

Кровотечение из поверхностных сосудов кожи и слизистых оболочек (в т.ч. из десен).

Артериальная гипотензия, не поддающаяся воздействию адекватных объемов замещающих жидкостей (в т.ч. шок, травма, бактериемия, операции на открытом сердце, почечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, передозировка лекарственных средств).

Необходимость удлинения действия местных анестетиков.

Гипогликемия (вследствие передозировки инсулина).

Открытоугольная глаукома, при хирургических операциях на глазах - отечность конъюнктивы (лечение), для расширения зрачка, внутриглазная гипертензия.

С целью остановки кровотечения.

Лечение приапизма.

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Индивидуальный. Вводят п/к, реже - в/м или в/в (медленно). В зависимости от клинической ситуации разовая доза для взрослых может составлять от 200 мкг до 1 мг; для детей - 100-500 мкг. Раствор для инъекций может быть использован в качестве глазных капель.

Местно применяют для остановки кровотечений - используют тампоны, смоченные раствором эпинефрина.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, брадикардия или тахикардия, сердцебиение, повышение или снижение АД; при применении в высоких дозах - желудочковые аритмии; редко - аритмия, боль в грудной клетке.

Со стороны нервной системы: головная боль, тревожное состояние, тремор, головокружение, нервозность, усталость, психоневротические расстройства (психомоторное возбуждение, дезориентация, нарушение памяти, агрессивное или паническое поведение, шизофреноподобные расстройства, паранойя), нарушение сна, мышечные подергивания.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - затрудненное и болезненное мочеиспускание (при гиперплазии предстательной железы).

Аллергические реакции: ангионевротический отек, бронхоспазм, кожная сыпь, многоформная эритема.

Прочие: гипокалиемия, повышенное потоотделение; местные реакции - боль или жжение в месте в/м инъекции.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, феохромоцитома, артериальная гипертензия, тахиаритмия, ИБС, фибрилляция желудочков, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к эпинефрину.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Эпинефрин (адреналин) проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения эпинефрина не проведено. Применение при беременности и в период лактации возможно только в случаях, если ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

C осторожностью применяют при метаболическом ацидозе, гиперкапнии, гипоксии, фибрилляции предсердий, желудочковой аритмии, легочной гипертензии, гиповолемии, инфаркте миокарда, шоке неаллергического генеза (в т.ч. кардиогенный, травматический, геморрагический), при тиреотоксикозе, окклюзионных заболеваниях сосудов (в т.ч. в анамнезе - артериальная эмболия, атеросклероз, болезнь Бюргера, холодовая травма, диабетический эндартериит, болезнь Рейно), церебральном атеросклерозе, закрытоугольной глаукоме, сахарном диабете, болезни Паркинсона, судорожном синдроме, гипертрофии предстательной железы; одновременно с ингаляционными средствами для наркоза (фторотана, циклопропана, хлороформа), у пациентов пожилого возраста, у детей.

Эпинефрин не следует вводить внутриартериально, поскольку выраженное сужение периферических сосудов может привести к развитию гангрены.

Эпинефрин можно применять интракоронарно при остановке сердца.

При аритмиях, вызванных эпинефрином, назначают бета-адреноблокаторы.

ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

Антагонистами эпинефрина являются блокаторы?- и?-адренорецепторов.

Неселективные бета-адреноблокаторы потенцируют прессорный эффект эпинефрина.

При применении одновременно с сердечными гликозидами, хинидином, трициклическими антидепрессантами, допамином, средствами для ингаляционного наркоза (хлороформ, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран), кокаином возрастает риск развития аритмий (одновременное применение не рекомендуется, за исключением случаев крайней необходимости); с другими симпатомиметическими средствами - усиление выраженности побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы; с антигипертензивными средствами (в т.ч. с диуретиками) - снижение их эффективности; с алкалоидами спорыньи - усиление вазоконстрикторного эффекта (вплоть до выраженной ишемии и развития гангрены).

Ингибиторы МАО, м-холиноблокаторы, ганглиоблокаторы, препараты гормонов щитовидной железы, резерпин, октадин потенцируют эффекты эпинефрина.

Эпинефрин уменьшает эффекты гипогликемических средств (в т.ч. инсулина), нейролептиков, холиномиметиков, миорелаксантов, опиоидных анальгетиков, снотворных средств.

При одновременном применении с препаратами, удлиняющими интервал QT (в т.ч. астемизолом, цизапридом, терфенадином), происходит увеличение продолжительности интервала QT.

Острое снижение АД вследствие аллергии, передозировки медикаментами или других причин может привести к необратимым последствиям в организме и даже к летальному исходу. На сегодняшний день в медицинской практике для выведения больного из этого состояния используется адреналина гидрохлорид. Его, в зависимости от сложности ситуации, вводят пациентам подкожно, внутримышечно или внутривенно, а в самых тяжелых случаях - внутрисердечно.

Фармакологическое действие

Основное действие препарата напрямую связано с воздействием на a- и b-адренорецепторы, и во многом оно схоже с эффектами возбуждения нервных волокон. При введении в организм адреналина гидрохлорид способствует сужению сосудов всех органов брюшной полости и частично скелетной мускулатуры. За счет такого уменьшения просвета в кровяных каналах происходит

Однако стоит отметить, что эффект от влияния адреналина на организм, в связи с воздействием на b-адренорецепторы, менее постоянен по сравнению с норадреналином. При этом характер изменений сердечной деятельности очень сложный. Ведь стимуляция адренорецепторов способствует учащению и усилению сердечных сокращений, а в то же время, когда повышается артериальное давление, возбуждается центр блуждающих нервов, что тормозит функцию сердца. Именно поэтому при гипоксии введение препарата может спровоцировать аритмию.

Кроме того, лекарство вызывает расширение зрачков, расслабление мускулатуры кишечника и бронхов. Доказано, что у больных происходит ускорение тканевого обмена, а в крови повышается содержание глюкозы уже после введения одной дозы такого средства, как адреналина гидрохлорид. Инструкция по применению также содержит информацию о том, что медикамент восстанавливает функциональные способности скелетных мышечных тканей, в том числе и при переутомлении.

Что касается ЦНС, то терапевтические дозы препарата, как правило, не оказывают на неё выраженного влияния.

Кому показан препарат?

Используют адреналина гидрохлорид при резком снижении артериального давления (в медицине такое состояние больного называется коллапсом). Возникнуть такой криз у человека может вследствие передозировки медикаментозными средствами, укусов насекомых и острых аллергических реакций.

Еще одно показание к применению лекарства - гипогликемия, которая возникает при передозировке инсулином. В этом состоянии у больного стремительно понижаются не только показатели АД, но и уровень сахара в крови.

В офтальмологии лекарство назначают больным с повышенным внутриглазным давлением (глаукомой). В оториноларингологической практике его применяют в качестве сосудосуживающего средства.

Кроме вышеперечисленных показаний, адреналина гидрохлорид вводят больным при

Система дозирования и способ применения

В зависимости от заболевания и степени его тяжести препарат больному может быть показан подкожно, внутримышечно и внутривенно. При этом используют 0,1% раствор по 0,2/0,3/0,5 или 1 мл. Пациентам с острой остановкой сердечной деятельности вводят 1 мл препарата, такую же дозировку применяют и при фибрилляции желудочков. Стоит отметить, что схему дозирования подбирает исключительно врач для каждого конкретного случая.

В офтальмологии для достижения местного сосудосуживающего действия адреналина гидрохлорид наносят на глаз.

Приступы бронхиальной астмы купируют введением лекарства подкожно по 0,3 - 0,5 - 0,7 мл. А вот что касается терапевтических доз растворов адреналина для парентерального применения, то, как правило, они составляют для взрослых пациентов 0,3 - 0,5 - 0,75 мл. Деткам при необходимости применения данного медикамента в зависимости от возраста вводят по 0,1-0,5 мл.

Состав лекарства

Адреналина гидрохлорид в чистом виде представляет собой слегка розоватый или белый кристаллический порошок. Под влиянием кислорода и света он способен изменяться. Однако в такой форме препарат не поступает к потребителю. Прежде чем его можно будет применять в медицинской практике, в асептических условиях на фармацевтических заводах его разводят с раствором В качестве консервантов фармацевты используют натрия метабисульфит и хлоробутанол.

Только после этого в аптеках больные могут приобрести раствор адреналина гидрохлорида, полностью готовый к применению.

Форма выпуска препарата

На сегодняшний день данное лекарственное средство доступно потребителю только в форме 0,1% раствора, который выпускается во флаконах и ампулах. Объём первых составляет 30 мл, а вот вторых - всего 1 мл. Ампулы по 6 шт. расфасованы по картонным пачкам.

По внешнему виду раствор напоминает полностью прозрачную жидкость без осадка и различных нерастворённых элементов.

Кому противопоказан препарат?

Если учесть, что основное показание к применению лекарства - повышение артериального давления за счет сужения кровеносных сосудов, логичным является то, что его категорически нельзя применять больным с артериальной гипертонией.

Также средство категорически запрещено при выраженном атеросклерозе, тиреотоксикозе и сахарном диабете, ведь фармакологическое действие данного медикамента может не только ухудшить течение вышеперечисленных недугов, но и привести к самым опасным последствиям. Например, инфаркту миокарда, инсульту и другим.

Не применяют адреналина гидрохлорид и во время хирургических операций, при наркозе циклопропаном или фторотаном.

Стоит так же отметить, что данное лекарственное средство категорически запрещено в период беременности и лактации. А в комплексе с лекарством «Окситоцин» медикамент приводит к повышению интоксикации.

Побочные действия

Несмотря на то, что при многих недугах препарат может спасти больному жизнь, с такой же вероятностью он может и навредить, если не учесть индивидуальных особенностей пациента или превысить допустимую дозировку.

Так, даже при правильном использовании лекарства человек может почувствовать головокружение, чувство страха, дрожь, беспокойство и общую слабость. Кроме того, у больного после введения препарата может наблюдаться бледность кожных покровов (за счет сужения кровеносных сосудов), потливость и кратковременное повышение АД. Однако данная побочная симптоматика, ввиду своей непродолжительности, не требует медикаментозной коррекции или полной отмены лекарства.

Тех, кому показан адреналина гидрохлорид, инструкция по применению предупреждает о возможном развитии нарушений сердечного ритма, тахикардии, резком повышении АД. У больных с ишемической болезнью сердца, которые применяют лекарство, повышается риск возникновения приступов стенокардии.

Передозировка

Всем известно, что медицина лекарства предполагает использовать в четкой дозировке и только по назначению врача. В противном случае здоровье больного подвергается огромной опасности. И адреналина гидрохлорид не является исключением.

При превышении допустимой дозировки раствора (даже при подкожном введении) у больного сразу развивается мидриаз и стремительно повышается артериальное давление. Кроме того, существенно учащается сердечный ритм, который в некоторых случаях может переходить в фибрилляцию желудочков. А если у пациента резко повысится в мельчайших сосудах малого круга и проницаемость капиллярной стенки, возможно развитие отека легочных тканей.

Как блокировать негативные эффекты препарата?

Борются с целым рядом неблагоприятных действий адреналина с помощью антагонистически действующих α- и β-адреноблокаторов. К таковым относятся препараты «Анаприлин», «Тропафен», «Фентоламин» и др. Часто врачи для снятия эффектов адреналина используют и быстродействующие нитриты. Однако применение вышеперечисленных групп медикаментов допустимо только при легких проявлениях ряда побочных действий такого средства, как адреналина гидрохлорид (формула препарата: 1-1-(3,4-диоксифенил)-2-метиламиноэтанола гидрохлорид).

Если у больного при использовании данного лекарства наблюдаются более тяжелые осложнения, такие, как фибрилляция желудочков или обширный отек легких, применения быстродействующих нитритов и различных адреноблокаторов недостаточно. Для спасения пациентов в таких случаях врачи проводят соответствующую комплексную терапию, которая может включать даже электрическую дефибрилляцию сердца.

Условия отпуска препарата

Вполне логично, что медицина лекарства на основе адреналина запрещает свободно продавать конечному потребителю. Ведь самолечение данными средствами может привести к массе негативных последствий даже при четком соблюдении системы дозирования. Кроме того, у некоторых больных при введении небольшого количества средства адреналин гидрохлорид (инструкция свидетельствует об этом) может развиться острая аллергическая реакция.

Поэтому прежде чем отправиться в аптеку за данным лекарством, следует обратиться к врачу, который выпишет рецепт. Именно этот документ, в котором содержится информация о количестве и дозировке препарата, следует предъявить фармацевту при покупке медикамента.

Лекарственное взаимодействие

Каждый врач знает, что использование адреналина с различными симптоматиками категорически запрещено. Ведь такое сочетание оказывает аддитивное воздействие и приводит к интоксикации.

Не применяют данное лекарство и для лечения пациентов, которые принимают снотворное и Кроме того, аллергикам, которые системно применяют любой врач тоже откажется выписывать рецепт. Адреналина гидрохлорид в таком случае не только опасен для здоровья - он вполне может стать причиной летального исхода.

Не допускается сочетание препарата с ингаляционным наркозом, так как это может привести к развитию сложных сердечных заболеваний у пациента.

Аналоги лекарства

Благодаря тому, что ученые не останавливаются на достигнутых результатах и продолжают трудиться над созданием новых лекарственных препаратов, у средства адреналина гидрохлорида на сегодняшний день уже имеется внушительный перечень аналогов. Однако выбор лекарства, схожего по действию с адреналином, осуществляет исключительно лечащий врач. При этом специалист руководствуется не только формой и степенью тяжести недуга пациента, но и учитывает его индивидуальные особенности.

Заменить адреналина гидрохлорид врач может такими лекарствами, как «Эпинифрин», «Тоноген», «Глаукозан», «Адреналин хлористоводородный», «Супрареналин», «Эпинефрина гидрохлорид», «Леворенин», «Эппи», «Реностиптицин», «Супраренин», «Глаукон», «Эпиренан», «Адренамин», «Гипернефрин», «Стиптиренал», «Паранефрин», «Глауконин» и др.

Несмотря на внушительный список аналогов, не нужно думать, что их можно свободно купить в аптеке. Приобретая адреналина гидрохлорид, рецепт на латинском языке потребуется предъявить фармацевту. То же самое требуется, если вы желаете приобрести любой из вышеперечисленных медикаментов.

Adrenalini hydrochloridum. Син.: - Эпинефрин.

Адреналин синтезируется в организме в надпочечниках. Он возбуждает одновременно и a- и b- адренорецепторы, вызывает сильное сужение периферических сосудов, выход крови из селезенки, перераспределение ее и повышение артериального давления из-за возбуждения a-адренорецепторов. По сравнению с норадреналином прессорное действие адреналина менее стабильное из-за одновременного возбуждения b-адренорецепторов, расширения коронарных, мозговых, легочных сосудов и сосудов скелетных мышц. Прессорное действие адреналина зависит от дозы и путей введения. В малых дозах и при подкожном введении он может вызывать гипотонию.

Адреналин резко усиливает работу сердца, вызывает тахикардию, повышает возбудимость, проводимость, увеличивает ударный и минутный объем выбрасываемой крови. В то же время при введении на фоне нормального или повышенного АД, он может вызывать рефлекторную брадикардию. Совмещение его прямого возбуждающего действия на сердце с развитием брадикардии через возбуждение вагуса от резкого повышения АД может привести к развитию аритмии, особенно в состоянии гипоксии.

Адреналин расслабляет гладкую мускулатуру бронхов, кишечника, детрузора, тормозит перистальтику, уменьшает секрецию пищеварительных желез. Он повышает тонус скелетной мускулатуры, усиливает ее сократительную деятельность.

Адреналин активирует ферменты гликолиза (аденилатциклазу, фосфорилазу), увеличивает распад гликогена, способствует развитию гипергликемии. Он активирует липолитические ферменты (триглицеридлипазу), повышает содержание в крови жирных кислот.

Адреналин усиливает основной обмен и повышает потребление кислорода. Усиливает сокращение сфинктеров ЖКТ, мочевого пузыря, вызывает мидриаз, суживает сосуды конъюнктивы, уменьшает продукцию водянистой влаги.

Адреналин возбуждает ЦНС, вызывает бессонницу, проявляет антинаркотическое, и противоаллергическое действие. На матку он влияет слабо из-за одновременного возбуждения a- и b- адренорецепторов.

При подкожном введении его действие продолжается до 30 минут, при в/в - до 5 минут.

Показания к применению: Адреналин используют для купирования приступов бронхиальной астмы и других аллергических состояний, например, реакция на пенициллин, сыворотки (вводят по 0,25-0,5 мл п/к), при коллапсах, отравлениях сосудорасширяющими ядами (вводить только в/в по 0,2-0,5 мл).

Адреналин в дозе 0,5-1 мл вводят совместно с 0,5 мл атропина внутрисердечно как оживляющее средство при остановке сердца от поражения электрическим током, удушения. Его можно использовать при брадиаритмиях, сердечных блокадах (0,2-0,5 мл), для выведения из гипогликемической комы.

Местно адреналин назначают для лечения простой открытоугольной глаукомы, остановки капиллярных кровотечений из слизистых оболочек, лечения ринитов, синуситов, при риноскопии, для удлинения действия местных анестетиков.

Противопоказания: адреналин противопоказан при хронической сердечной недостаточности, стенокардии, гипертонической болезни, атеросклерозе, тиреотоксикозе, диабете, беременности, фторотановом и циклопропановом наркозе.

Эфедрина гидрохлорид Ephedrini hydrochloridum . Син.: Эфетонин, Санедрин.

Эфедрин представляет собой алкалоид, содержашийся в разных видах эфедры. Он проявляет симпатомиметическое действие, способствует выбросу свободного норадреналина в синаптическую щель, одновременно угнетает МАО и уменьшает инактивацию медиатора. Есть у него и прямое адреномиметическое действие.

Эфедрин вызывает эффекты, подобные адреналину. В сравнении с последним он действует слабее, но более длительно - 2-3 часа, он стойкий при приеме внутрь, более сильно возбуждает ЦНС, вызывает эйфорию, пробуждающее действие, стимулирует дыхание.

Показания к применению: бронхиальная астма, сывороточная болезнь, крапивница и другие аллергические состояния. Его можно использовать для лечения гипотоний, развивающихся от кровопотерь, травм, при инфекционных заболеваниях, а также для профилактики гипотоний при спинномозговой анестезии.

Иногда его назначают для лечения миастении, нарколепсии, отравлениях снотворными средствами, для лечения энуреза (т.к. он уменьшает глубину сна, расслабляет детрузор и сокразает сфинктер мочевого пузыря).

Местно эфедрин используется при ринитах, синуситах, носовых кровотечениях.