Indikasi Prozerin untuk digunakan. Mengapa Anda tidak terburu-buru membeli Proserin di apotek? Prozerin: metode penerapan
| Proserinum
Analog (generik, sinonim)
Neostigmin, Eustigmin, Neostigmin metil sulfat, Prostigmin metil sulfat, Syntostigmine, Vagostigmine, Metastigmine, Myostin, Muastigmine, Neoezerine, Stigmosan
Resep (internasional)
Rp: Sol. Proserini 0,05% - 1 ml
Dt. D. N 6 di ampul.
S. 1 ml 1-2 kali sehari secara subkutan
Resep (Rusia)
Rp : Tab. Neostigmini metilsulfatis 0,015 No.20
D.S.: 1 tablet per oral. 30 menit sebelum makan 3 kali sehari.
Rp : Sol. Neostigmini metilsulfatis 0,05% 1 ml No.10
D.S.: Intramuskular 1 ml
Formulir resep - 107-1/у
Zat aktif
Neostigmin metilsulfat
efek farmakologis
Prozerin adalah penghambat kolinesterase sintetik dengan aksi reversibel. Ia memiliki afinitas tinggi terhadap asetilkolinesterase, karena identitas strukturalnya dengan asetilkolin.
Seperti asetilkolin, proserin awalnya berinteraksi dengan pusat katalitik kolinesterase, tetapi kemudian, tidak seperti asetilkolin, proserin membentuk senyawa stabil dengan enzim karena gugus karbaminnya. Enzim untuk sementara (dari beberapa menit hingga beberapa jam) kehilangan aktivitas spesifiknya. Pada akhir waktu ini, karena hidrolisis proserin yang lambat, kolinesterase dibebaskan dari penghambat dan mengembalikan aktivitasnya. Tindakan ini menyebabkan akumulasi dan peningkatan aksi asetilkolin pada sinapsis kolinergik. Proserine memiliki efek muskarinik dan nikotinik yang nyata dan dapat secara langsung merangsang otot rangka.
Menyebabkan penurunan denyut jantung, meningkatkan sekresi kelenjar ekskretoris (saluran air liur, bronkus, keringat dan saluran cerna) dan mendorong perkembangan hipersalivasi, bronkorea, peningkatan keasaman sari lambung, menyempitkan pupil, menyebabkan kejang akomodasi, mengurangi intraokular tekanan, meningkatkan tonus otot polos usus (meningkatkan gerak peristaltik dan melemaskan sfingter) dan kandung kemih, menyebabkan bronkospasme, mengencangkan otot rangka.
Modus aplikasi
Untuk orang dewasa: Secara oral untuk orang dewasa - 10-15 mg 2-3 kali sehari; s/c - 1-2 mg 1-2 kali/hari.
Dosis maksimum: untuk orang dewasa, bila diminum, dosis tunggal adalah 15 mg, dosis harian adalah 50 mg; dengan pemberian subkutan, dosis tunggal adalah 2 mg, dosis harian adalah 6 mg.
Dalam oftalmologi: disuntikkan ke kantung konjungtiva 1-4 kali sehari.
Dengan berkembangnya krisis miastenia pada orang dewasa, obat ini diberikan secara intravena (dengan larutan natrium klorida 0,9%) - 0,5-1 ml larutan 0,5 mg/ml, kemudian secara subkutan dalam dosis teratur dengan interval pendek.
Untuk mempotensiasi efek neostigmin metil sulfat, efedrin tambahan terkadang disuntikkan di bawah kulit - 1 ml larutan 5%. Pengobatan miastenia gravis bersifat jangka panjang. Untuk penyakit lain, pengobatannya berlangsung 25-30 hari, jika perlu, pengobatan diulangi setelah istirahat 3-4 minggu.
Jika persalinan lemah, obat dapat diberikan secara subkutan pada 0,5 mg (1 ml larutan 0,5 mg/ml) 1-2 kali dengan interval 1 jam, bersamaan dengan suntikan pertama, 1 mg (1 ml larutan 0,1%) dari atropin. Saat menggunakan obat untuk menghilangkan efek pelemas otot, atropin sulfat pertama kali diberikan secara intravena dengan dosis 0,5-0,7 mg (0,5-0,7 ml larutan 0,1%), tunggu peningkatan denyut jantung dan setelah 1,5-2 menit itu diberikan secara intravena 1,5 mg (3 ml larutan 5 mg/ml) obat. Jika efek dosis ini tidak mencukupi, dosis obat yang sama diberikan lagi (jika bradikardia muncul, suntikan atropin tambahan diberikan). Sebanyak 5-6 mg (10-12 ml larutan 0,5 mg/ml) obat dapat diberikan selama 20-30 menit.
Pengobatan retensi urin - secara subkutan 0,5 mg (1 ml larutan) 1-3 kali dengan interval satu jam, jika urin tidak keluar dalam waktu satu jam, kateterisasi dilakukan dan setelah mengosongkan kandung kemih, diberikan setiap 3 jam, total 5 suntikan. Untuk mencegah atonia usus dan kandung kemih pasca operasi, 0,25 mg (0,5 ml larutan) diberikan secara subkutan.
Untuk anak-anak: Secara oral untuk anak di bawah 10 tahun - 1 mg/hari selama 1 tahun kehidupan; untuk anak di atas 10 tahun, dosis maksimalnya adalah 10 mg.
Dosis subkutan dihitung 50 mcg per 1 tahun kehidupan, tetapi tidak lebih dari 375 mcg per injeksi.
Indikasi
miastenia gravis; gangguan motorik setelah cedera otak; kelumpuhan; masa pemulihan setelah meningitis, poliomielitis, ensefalitis; neuritis; pencegahan dan pengobatan atonia saluran cerna dan kandung kemih; kelemahan persalinan (jarang). Sebagai penawar setelah anestesi dengan penggunaan pelemas otot non depolarisasi untuk kelemahan otot dan depresi pernafasan.
Dalam praktik pediatrik, ini hanya digunakan untuk miastenia gravis.
Kontraindikasi
Epilepsi, hiperkinesis, vagotomi, asma bronkial, penyakit jantung iskemik (termasuk angina), aritmia, bradikardia, aterosklerosis berat, tirotoksikosis, tukak lambung dan duodenum, peritonitis, obstruksi mekanis pada saluran cerna atau saluran kemih, hiperplasia prostat, penyakit menular akut. , keracunan pada anak-anak yang lemah, hipersensitivitas terhadap neostigmin metilsulfat.
Efek samping
Dari saluran pencernaan: hipersalivasi, kontraksi kejang dan peningkatan motilitas usus, mual, muntah, perut kembung, diare.
Dari sistem saraf dan organ indera: sakit kepala, pusing, lemah, kehilangan kesadaran, mengantuk, miosis, penglihatan kabur, tremor, kejang dan kedutan otot rangka, termasuk fasikulasi otot lidah, kejang, disartria.
Dari sistem kardiovaskular: aritmia, bradikardia atau takikardia, blok AV, blokade, ritme persimpangan, perubahan EKG nonspesifik, henti jantung.
Dari sistem pernapasan: sesak napas, depresi pernapasan, bahkan henti napas, bronkospasme.
Reaksi alergi: kemerahan pada wajah, ruam, gatal, anafilaksis.
Lainnya: peningkatan frekuensi buang air kecil, arthalgia, keringat berlebih.
Surat pembebasan
Tablet: silinder datar, putih, berlubang (10 buah dalam kemasan blister, 2 bungkus dalam kemasan karton);
Larutan injeksi: cairan transparan tidak berwarna (1 ml dalam ampul kaca netral, 10 ampul dengan pisau ampul atau scarifier dalam kemasan karton, atau 5 atau 10 ampul dalam kemasan strip, 1 atau 2 bungkus dengan pisau ampul atau scarifier dalam kemasan kemasan karton; jika menggunakan ampul dengan titik pecah atau cincin pecah, pisau/scarifier ampul tidak termasuk dalam kemasan);
Solusi untuk pemberian intravena (i.v.) dan subkutan (s.c.): cairan transparan tidak berwarna (1 ml dalam ampul, 10 ampul dengan ampul scarifier dalam kemasan karton atau 5 ampul dalam kemasan blister, 2 bungkus dengan ampul scarifier dalam kotak karton) .
PERHATIAN!
Informasi pada halaman yang Anda lihat dibuat untuk tujuan informasi saja dan sama sekali tidak mempromosikan pengobatan sendiri. Sumber daya ini dimaksudkan untuk memberikan informasi tambahan kepada petugas kesehatan tentang obat-obatan tertentu, sehingga meningkatkan tingkat profesionalisme mereka. Penggunaan obat "" tentu memerlukan konsultasi dengan dokter spesialis, serta rekomendasinya mengenai cara penggunaan dan dosis obat yang Anda pilih.
Farmakodinamik
Agen antikolinesterase sintetik. Memblokir kolinesterase secara reversibel, yang mengarah pada akumulasi dan peningkatan efek asetilkolin pada organ dan jaringan serta pemulihan konduksi neuromuskular.
Menyebabkan penurunan denyut jantung, meningkatkan sekresi kelenjar (kelenjar ludah, bronkial, keringat dan gastrointestinal), yang berkontribusi terhadap perkembangan hipersalivasi, bronkorea, peningkatan keasaman jus lambung, menyempitkan pupil, menyebabkan kejang akomodasi, mengurangi tekanan intraokular, meningkatkan tonus otot polos usus (meningkatkan gerak peristaltik dan melemaskan sfingter) dan kandung kemih, menyebabkan bronkospasme, mengencangkan otot rangka.
Prozerin adalah antagonis obat anti-depolarisasi seperti curare. Pada saat yang sama, dalam dosis besar, proserin sendiri dapat menyebabkan gangguan konduksi neuromuskular akibat akumulasi asetilkolin dan depolarisasi persisten di area sinapsis. Memberikan efek n-kolinomimetik langsung. Efek obat ini bertepatan dengan efek khas eksitasi saraf kolinergik. Berbeda dengan physostigmine, obat ini merangsang otot-otot usus, kandung kemih dan rahim secara lebih luas, memiliki efek yang kecil pada jantung dan tidak menimbulkan efek sentral. Ketika diberikan dalam dosis terapeutik, reseptor n-kolinergik otot rangka tereksitasi secara signifikan, dan transmisi neuromuskular ditingkatkan.
Farmakokinetik
Menjadi basa amonium kuaterner, ia berpenetrasi buruk melalui BBB dan tidak memiliki efek sentral. Ketersediaan hayati - 1-2%. Ikatan dengan protein plasma adalah 15-25%. T1/2 bila diminum - 52 menit. Metabolisme - di hati dengan pembentukan metabolit tidak aktif. 80% dari dosis yang diberikan diekskresikan oleh ginjal dalam waktu 24 jam (50% di antaranya tidak berubah dan 30% dalam bentuk metabolit).
Indikasi obat Proserin
myasthenia gravis;
gangguan motorik setelah cedera otak;
kelumpuhan;
masa pemulihan setelah meningitis, poliomielitis, ensefalitis;
kelemahan persalinan (jarang);
glaukoma sudut terbuka;
neuritis, atrofi saraf optik;
atonia gastrointestinal;
atonia kandung kemih;
penghapusan gangguan sisa transmisi neuromuskular dengan relaksan otot non-depolarisasi.
Dalam praktik pediatrik: miastenia gravis, gangguan gerak setelah cedera otak, kelumpuhan, masa pemulihan setelah meningitis, poliomielitis, ensefalitis, neuritis, atrofi saraf optik, atonia gastrointestinal, atonia kandung kemih, eliminasi gangguan sisa transmisi neuromuskular dengan relaksan otot non-depolarisasi.
Kontraindikasi
hipersensitivitas;
epilepsi;
hiperkinesis;
vagotomi;
iskemia jantung;
bradikardia;
kejang jantung;
asma bronkial;
aterosklerosis parah;
tirotoksikosis;
tukak lambung pada lambung dan duodenum;
peritonitis;
obstruksi mekanis pada saluran cerna dan saluran kemih;
adenoma prostat;
masa penyakit akut;
keracunan pada anak-anak yang sangat lemah;
kehamilan;
masa laktasi.
Dengan hati-hati. Dengan latar belakang obat antikolinergik, pada anak-anak (dengan miastenia gravis) dengan latar belakang neomisin, streptomisin, kanamisin dan antibiotik lain yang memiliki efek antidepolarisasi, anestesi lokal dan beberapa umum, antiaritmia dan sejumlah obat lain yang mengganggu transmisi kolinergik.
Efek samping
Dari saluran pencernaan: hipersalivasi, kontraksi spastik dan peningkatan motilitas usus, mual, muntah, perut kembung, diare.
Dari sistem saraf dan organ indera: sakit kepala, pusing, lemas, kehilangan kesadaran, mengantuk, miosis, penglihatan kabur, gemetar, kejang dan kedutan otot rangka, termasuk fasikulasi otot lidah, kejang, disartria.
Dari sisi SSS: aritmia, bradi atau takikardia, blok AV, blokade, ritme persimpangan, perubahan EKG nonspesifik, henti jantung.
Dari sistem pernapasan: sesak nafas, depresi pernafasan, bahkan henti nafas, bronkospasme.
Reaksi alergi: hiperemia wajah, ruam, gatal, anafilaksis.
Yang lain: peningkatan frekuensi buang air kecil, arthalgia, keringat berlebih.
Interaksi
Untuk miastenia gravis, obat ini diresepkan dalam kombinasi dengan antagonis aldosteron, kortikosteroid, dan hormon anabolik.
Atropin, metacin dan penghambat m-kolinergik lainnya melemahkan efek m-kolinomimetik proserin (termasuk penyempitan pupil, bradikardia, peningkatan motilitas gastrointestinal, hipersalivasi).
Petunjuk penggunaan dan dosis
Di dalam, 30 menit sebelum makan.
Untuk orang dewasa- 10-15 mg 2-3 kali sehari, dosis tunggal maksimum - 15 mg, dosis harian maksimum - 50 mg.
Untuk anak-anak hingga 10 tahun - 1 mg per 1 tahun kehidupan per hari, lebih dari 10 tahun - hingga 10 mg/hari (tidak lebih).
Perjalanan pengobatan (kecuali miastenia gravis) adalah 25-30 hari, jika perlu - sekali lagi, setelah 3-4 minggu. Sebagian besar dari total dosis harian diresepkan pada siang hari, saat pasien paling lelah.
Bila persalinan lemah, 3 mg per oral 4-6 kali sehari dengan selang waktu 40 menit.
Overdosis
Gejala terkait dengan eksitasi berlebihan reseptor kolinergik (krisis kolinergik): bradikardia, hipersalivasi, miosis, bronkospasme, mual, peningkatan peristaltik, diare, peningkatan buang air kecil, kedutan pada lidah dan otot rangka, perkembangan bertahap kelemahan umum, penurunan tekanan darah.
Perlakuan: kurangi dosis proserin atau hentikan pengobatan, jika perlu, berikan atropin (1 ml larutan 0,1%), metacin dan obat antikolinergik lainnya.
instruksi khusus
Jika krisis miastenia gravis (dengan dosis terapeutik yang tidak mencukupi) atau kolinergik (karena overdosis) terjadi selama pengobatan, diagnosis banding yang cermat diperlukan karena kesamaan gejala.
Surat pembebasan
Tablet 15mg. masing-masing 10 tablet dalam kemasan melepuh. 2 bungkus blister dalam kemasan karton.
Pabrikan
JSC "Dalkhimfarm"
680001, Rusia, Khabarovsk, st. Tashkentskaya, 22.
Telp.: 55-22-55; 55-22-42.
Ketentuan pengeluaran dari apotek
Dengan resep dokter.
Kondisi penyimpanan obat Proserin
Di tempat kering, terlindung dari cahaya, pada suhu tidak melebihi 25 °C.Jauhkan dari jangkauan anak-anak.
Umur simpan obat Proserin
5 tahun.Jangan gunakan setelah tanggal kedaluwarsa yang tertera pada kemasan.
Petunjuk penggunaan medis
Sinonim dari kelompok nosologis
| Kategori ICD-10 | Sinonim penyakit menurut ICD-10 |
|---|---|
| B91 Akibat polio | Konsekuensi polio |
| Sindrom pasca-polimielitis | |
| G03.9 Meningitis, tidak dijelaskan | Arachnoiditis |
| Meningitis subakut | |
| Konsekuensi dari meningitis | |
| Meningitis serosa | |
| Meningitis serebral | |
| G09 Akibat penyakit inflamasi pada sistem saraf pusat | Konsekuensi dari ensefalitis |
| Konsekuensi dari meningitis | |
| G70 Miastenia gravis dan kelainan sambungan neuromuskular lainnya | Sindrom miastenia |
| Sindrom miastenia | |
| Myasthenia gravis | |
| Sindrom miastenia | |
| Myasthenia gravis | |
| G83.9 Sindrom paralitik, tidak dijelaskan | Paresis bulbar |
| Paresis bulbar | |
| H40.1 Glaukoma sudut terbuka primer | Glaukoma sudut terbuka |
| Glaukoma sudut terbuka | |
| Glaukoma primer | |
| Peningkatan TIO | |
| Glaukoma pseudoeksfoliasi | |
| H46 Neuritis optik | Peradangan pada saraf optik |
| Neuritis inflamasi pada saraf optik | |
| Papilitis | |
| Retinitis Leber | |
| Sindrom jerami | |
| K31.8.0* Atonia lambung | Atonia pada saluran cerna |
| Hipotensi lambung | |
| Gastroparesis diabetes | |
| Gastroparesis idiopatik | |
| Gastroparesis akibat obat | |
| Paresis lambung | |
| Paresis lambung dan usus | |
| Hipotensi lambung pasca operasi | |
| K59.8.0* Atonia usus | Atonia duodenum |
| Atonia pada saluran cerna | |
| Atonia usus | |
| Atonia usus setelah operasi | |
| Atonia usus setelah melahirkan | |
| Atonia otot saluran cerna | |
| Peristaltik usus besar yang lamban | |
| Peristaltik usus besar yang lamban | |
| Hipotensi duodenum | |
| Hipotensi usus | |
| Hipotensi usus besar | |
| Hipotensi usus besar | |
| Sembelit berbagai etiologi, disebabkan oleh hipotensi saluran cerna dan lambannya gerak peristaltik usus besar | |
| Gangguan pergerakan isi usus | |
| Atonia lambung pasca operasi | |
| Atonia usus pasca operasi | |
| M79.2 Neuralgia dan neuritis, tidak dijelaskan | Sindrom nyeri dengan neuralgia |
| Brakialgia | |
| Neuralgia oksipital dan interkostal | |
| Sakit saraf | |
| Nyeri saraf | |
| Sakit saraf | |
| Neuralgia saraf interkostal | |
| Neuralgia saraf tibialis posterior | |
| neuritis | |
| Neuritis traumatis | |
| neuritis | |
| Sindrom nyeri neurologis | |
| Kontraktur neurologis dengan kejang | |
| Neuritis akut | |
| Neuritis perifer | |
| Neuralgia pasca-trauma | |
| Nyeri neurogenik yang parah | |
| Neuritis kronis | |
| Neuralgia esensial | |
| N31.2 Kelemahan kandung kemih neurogenik, tidak diklasifikasikan di tempat lain | Atonia kandung kemih |
| Atonia kandung kemih (sfingter) (neurogenik) | |
| Inkontinensia mendesak | |
| Disfungsi sfingter kandung kemih | |
| Inkontinensia urin dalam situasi stres | |
| Disfungsi kandung kemih neurogenik | |
| Gangguan kandung kemih neurogenik | |
| Kandung kemih neurogenik | |
| Insufisiensi fungsional sfingter kandung kemih | |
| O62.2 Jenis kelemahan persalinan lainnya | Aktivasi persalinan |
| Atonia uteri | |
| Induksi persalinan | |
| Induksi persalinan pada kehamilan cukup bulan | |
| Induksi persalinan pada kehamilan cukup bulan atau hampir cukup bulan | |
| Penurunan tonus uterus | |
| Kelemahan tenaga kerja | |
| T48.1 Keracunan dengan pelemas otot [penghambat reseptor n-kolinergik otot rangka] | Penawar untuk pelemas otot |
| T90.9 Gejala sisa cedera kepala yang tidak dijelaskan | Sindrom pasca-trauma pada cedera otak traumatis |
| Kondisi setelah cedera otak traumatis | |
| Kondisi setelah TBI | |
| Z100.0* Anestesiologi dan premedikasi | Anestesi |
| Anestesi dalam praktik otorhinolaryngological | |
| Anestesi dalam kedokteran gigi | |
| Hipotensi arteri selama anestesi tulang belakang | |
| Ataralgesia | |
| Anestesi dasar | |
| Anestesi cepat | |
| Pengantar anestesi | |
| Anestesi pengantar | |
| Semangat sebelum operasi | |
| ventilasi mekanis | |
| Anestesi inhalasi | |
| Anestesi inhalasi untuk intervensi bedah besar dan kecil | |
| Induksi dan pemeliharaan anestesi umum | |
| Anestesi intraligamenter | |
| Intubasi trakea | |
| Hibernasi buatan | |
| Kardioplegia | |
| Anestesi kaudal | |
| Blok ekor | |
| Anestesi gabungan | |
| Anestesi jangka pendek | |
| Anestesi infiltrasi jangka pendek dalam pembedahan | |
| Anestesi lokal jangka pendek | |
| Relaksasi otot jangka pendek | |
| Anestesi lumbal | |
| Anestesi lokal | |
| Anestesi infiltrasi lokal | |
| Anestesi superfisial lokal | |
| Relaksasi otot | |
| Relaksasi otot selama ventilasi mekanis | |
| Relaksasi otot selama intervensi bedah | |
| Relaksasi otot selama operasi | |
| Relaksasi otot selama ventilasi mekanis | |
| Anestesi monokomponen | |
| Intubasi nasogastrik | |
| Anestesi | |
| Anestesi non-inhalasi untuk persalinan bedah | |
| Pereda nyeri segera | |
| Anestesi umum | |
| Anestesi umum untuk intervensi bedah jangka pendek | |
| Anestesi umum | |
| Masa premedikasi | |
| Anestesi superfisial dalam oftalmologi | |
| Mempertahankan anestesi | |
| Periode pra operasi | |
| Premedikasi | |
| Anestesi konduksi | |
| Anestesi regional | |
| Relaksasi otot rangka | |
| Anestesi campuran | |
| Anestesi tulang belakang | |
| Anestesi tulang belakang | |
| Anestesi tulang belakang | |
| Anestesi terminal | |
| Pernafasan terkontrol selama anestesi | |
| Anestesi epidural |
Nomor pendaftaran: LS-000692
Nama dagang obat: Prozerin
Nama non-kepemilikan internasional: neostigmin metil sulfat
Nama kimia:
3-[[(Dimetilamino)karbonil]oksi]-N,N,N - trimetilbenzena laminium metil sulfat.
Bentuk sediaan:
pil
Keterangan:
tablet silinder datar berwarna putih dengan talang.
Menggabungkan:
Untuk 1 tablet:
Zat aktif: neostigmin metil sulfat - 0,015 g
Eksipien:-sukrosa, tepung kentang, kalsium stearat.
Kelompok farmakoterapi:
penghambat kolinesterase
kode ATX
Sifat farmakologis.
Farmakodinamik
Agen antikolinesterase sintetik. Memblokir kolinesterase secara reversibel, yang mengarah pada akumulasi dan peningkatan efek asetilkolin pada organ dan jaringan serta pemulihan konduksi neuromuskular. Menyebabkan penurunan denyut jantung, meningkatkan sekresi kelenjar (air liur, bronkus, keringat dan saluran cerna (GIT)) dan mendorong perkembangan hipersalivasi, bronkorea, peningkatan keasaman sari lambung, menyempitkan pupil, menyebabkan kejang akomodasi, mengurangi tekanan intraokular, meningkatkan nada halus otot usus (menguatkan gerak peristaltik dan melemaskan sfingter) dan kandung kemih, menyebabkan bronkospasme, mengencangkan otot rangka.
Prozerin adalah antagonis obat anti-depolarisasi seperti curare. Pada saat yang sama, dalam dosis besar, proserin sendiri dapat menyebabkan gangguan konduksi neuromuskular akibat akumulasi asetilkolin dan depolarisasi persisten di area sinapsis. Memberikan efek H-kolinomimetik langsung. Efek obat ini bertepatan dengan efek khas eksitasi saraf kolinergik. Berbeda dengan physostigmine, obat ini merangsang otot-otot usus, kandung kemih dan rahim secara lebih luas, memiliki efek yang kecil pada jantung dan tidak menimbulkan efek sentral. Ketika diberikan dalam dosis terapeutik, reseptor H-kolinergik pada otot rangka tereksitasi secara signifikan, dan transmisi neuromuskular ditingkatkan.
Farmakokinetik
Menjadi basa amonium kuaterner, ia memiliki penetrasi yang buruk melalui sawar darah-otak dan tidak memiliki efek sentral. Ketersediaan hayati - 1-2%. Komunikasi dengan protein plasma - 15-25%. Waktu paruh bila diminum - 52 menit. Metabolisme - di hati dengan pembentukan metabolit tidak aktif. 80% dari dosis yang diberikan diekskresikan oleh ginjal dalam waktu 24 jam (50% di antaranya tidak berubah dan 30% dalam bentuk metabolit).
Indikasi untuk digunakan
Miastenia gravis, gangguan gerak setelah cedera otak, kelumpuhan, masa pemulihan setelah meningitis, poliomielitis, ensefalitis, kelemahan persalinan (jarang), glaukoma sudut terbuka, atrofi saraf optik, neuritis; atonia saluran cerna, atonia kandung kemih. Penghapusan gangguan sisa transmisi neuromuskular dengan relaksan otot non-depolarisasi.
Dalam praktek pediatrik: miastenia gravis, gangguan motorik setelah cedera otak, kelumpuhan, masa pemulihan setelah meningitis, poliomielitis, ensefalitis, atrofi saraf optik, neuritis; atonia saluran cerna, atonia kandung kemih. Penghapusan gangguan sisa transmisi neuromuskular dengan relaksan otot non-depolarisasi.
Kontraindikasi
Hipersensitivitas, epilepsi, hiperkinesis, vagotomi, penyakit jantung koroner, bradikardia, aritmia, angina pektoris, asma bronkial, aterosklerosis berat, tirotoksikosis, tukak lambung dan duodenum, peritonitis, obstruksi mekanis saluran cerna dan saluran kemih, adenoma prostat, masa akut penyakit, keracunan pada anak-anak yang sangat lemah, kehamilan, menyusui.
Dengan hati-hati
Dengan latar belakang obat antikolinergik, pada anak-anak (dengan miastenia gravis) dengan latar belakang neomisin, streptomisin, kanamisin dan antibiotik lain yang memiliki efek antidepolarisasi, anestesi lokal dan beberapa umum, antiaritmia dan sejumlah obat lain yang mengganggu transmisi kolinergik.
Petunjuk penggunaan dan dosis
Secara oral, 30 menit sebelum makan, dewasa - 10-15 mg 2-3 kali sehari, dosis tunggal maksimum - 15 mg, dosis harian - 50 mg. Anak-anak: hingga 10 tahun - 1 mg per 1 tahun kehidupan per hari, di atas 10 tahun - hingga 10 mg/hari (tidak lebih). Perjalanan pengobatan (kecuali miastenia gravis) adalah 25-30 hari, jika perlu - sekali lagi, setelah 3-4 minggu. Sebagian besar dari total dosis harian diresepkan pada siang hari, saat pasien paling lelah. Bila persalinan lemah, 3 mg per oral 4-6 kali sehari dengan selang waktu 40 menit.
Efek samping
Hipersalivasi, kontraksi spastik dan peningkatan motilitas usus, mual, muntah, perut kembung, diare; sakit kepala, pusing, lemah, kehilangan kesadaran, mengantuk; miosis, gangguan penglihatan, aritmia, bradi atau takikardia, blok atrioventrikular, blok, ritme persimpangan, perubahan nonspesifik pada elektrokardiogram, henti jantung, sesak napas, depresi pernapasan, hingga henti napas, bronkospasme, tremor, kejang dan kedutan otot rangka , termasuk fasikulasi otot lidah, kejang, disartria, arthalgia; peningkatan buang air kecil; berkeringat banyak; reaksi alergi (wajah memerah, ruam, gatal, anafilaksis).
Overdosis
Gejala: berhubungan dengan eksitasi berlebihan reseptor kolinergik (krisis kolinergik): bradikardia, hipersalivasi, miosis, bronkospasme, mual, peningkatan peristaltik, diare, peningkatan buang air kecil, kedutan pada lidah dan otot rangka, perkembangan bertahap kelemahan umum, penurunan tekanan darah (BP ). Pengobatan: kurangi dosis atau hentikan pengobatan, bila perlu berikan atropin (1 ml larutan 0,1%), metacin dan obat antikolinergik lainnya.
Interaksi dengan obat lain
Untuk miastenia gravis, obat ini diresepkan dalam kombinasi dengan antagonis aldosteron, glikokortikosteroid, dan hormon anabolik. Atropin, metacin, dll. Penghambat M-kolinergik melemahkan efek M-kolinomimetik (penyempitan pupil, bradikardia, peningkatan motilitas gastrointestinal, hipersalivasi, dll.).
instruksi khusus
Jika krisis miastenia gravis (dengan dosis terapeutik yang tidak mencukupi) atau kolinergik (karena overdosis) terjadi selama pengobatan, diagnosis banding yang cermat diperlukan karena kesamaan gejala.
Surat pembebasan
Tablet 15 mg; 10 tablet per kemasan lepuh; 2 bungkus blister beserta petunjuk penggunaan dalam kotak karton.
Sebaiknya sebelum tanggal
5 tahun.
Jangan gunakan setelah tanggal kedaluwarsa yang tertera pada kemasan.
Kondisi penyimpanan
Daftar A.
Di tempat yang terlindung dari cahaya, kering dan jauh dari jangkauan anak-anak pada suhu tidak melebihi 25 °C.
Kondisi pengeluaran apotek mereka
Dengan resep dokter.
Pabrikan
OJSC "Dalkhimfarm"
680001, Rusia, Khabarovsk, st. Tashkentskaya, 22.
Nomor registrasi : LS-001354-080414
Nama dagang obat: Prozerin
INN atau nama grup: Neostigmin metil sulfat
Nama kimia:
3-[[(dimetilamino)karbonil]oksi]-N,N,N-trimetilbenzena laminium metil sulfat
Bentuk sediaan: injeksi
Menggabungkan
Zat aktif: neostigmin metil sulfat (prozerin) - 0,5 mg.
Eksipien: air untuk injeksi - hingga 1 ml.
Keterangan
Cairan transparan tidak berwarna.
Kelompok obat farmakoterapi: penghambat kolinesterase
Kode ATX:
Sifat farmakologis
Farmakodinamik
Inhibitor kolinesterase sintetik. Memblokir kolinesterase secara reversibel, yang mengarah pada akumulasi dan peningkatan efek asetilkolin pada organ dan jaringan serta pemulihan konduksi neuromuskular. Menyebabkan penurunan denyut jantung, meningkatkan sekresi kelenjar (air liur, bronkus, keringat dan saluran pencernaan) dan mendorong perkembangan hipersalivasi, bronkorea, peningkatan keasaman jus lambung, penyempitan pupil, kejang akomodasi, mengurangi tekanan intraokular, meningkat tonus otot polos usus (menguatkan gerak peristaltik dan melemaskan sfingter) dan kandung kemih, menyebabkan bronkospasme, dan meningkatkan tonus otot rangka.
Farmakokinetik
Menjadi basa amonium kuaterner, ia menembus sawar darah-otak dengan buruk dan tidak memiliki efek sentral. Ketersediaan hayati neostigmin metil sulfat adalah 1-2%. Bila diberikan secara intramuskular, waktu untuk mencapai konsentrasi maksimum dalam plasma darah adalah 30 menit.
Komunikasi dengan protein plasma darah - 15-25%. Waktu paruh obat bila diberikan secara intramuskular adalah 51-90 menit, dan bila diberikan secara intravena - 53 menit. Dimetabolisme di hati oleh enzim mikrosomal untuk membentuk metabolit tidak aktif.
Ekskresi: 80% dari dosis yang diberikan diekskresikan oleh ginjal dalam waktu 24 jam (50% tidak berubah dan 30% dalam bentuk metabolit).
Setelah pemberian intramuskular, efek maksimum diamati setelah 10-30 menit, dan setelah pemberian intravena - setelah 5-15 menit. Durasi efeknya adalah 2,5-4 jam.
Indikasi untuk digunakan
miastenia gravis; gangguan motorik setelah cedera otak; kelumpuhan; masa pemulihan setelah meningitis, poliomielitis, ensefalitis; neuritis; pencegahan dan pengobatan atonia saluran cerna dan kandung kemih; kelemahan persalinan (jarang). Sebagai penawar setelah anestesi dengan penggunaan pelemas otot non depolarisasi untuk kelemahan otot dan depresi pernafasan.
Dalam praktik pediatrik, ini hanya digunakan untuk miastenia gravis.
Kontraindikasi
Hipersensitivitas, epilepsi, hiperkinesis, penyakit jantung koroner, bradikardia, aritmia, angina pektoris, asma bronkial, aterosklerosis berat, hipertiroidisme, tukak lambung dan duodenum, peritonitis, obstruksi mekanis saluran cerna dan saluran kemih, hiperplasia prostat.
Penggunaan obat ini dikontraindikasikan pada periode penyakit menular akut, keracunan pada anak-anak yang sangat lemah.
Gunakan selama kehamilan dan menyusui
Penggunaan obat ini dikontraindikasikan selama kehamilan dan menyusui.
Petunjuk penggunaan dan dosis
Secara subkutan, intramuskular, intravena.
Orang dewasa biasanya diberi resep 0,5 mg (1 ml larutan) Prozerin di bawah kulit 1-2 kali sehari, dosis tunggal maksimal 2 mg, dosis harian 6 mg.
Dengan berkembangnya krisis miastenia pada orang dewasa, obat ini diberikan secara intravena (dengan larutan natrium klorida 0,9%) - 0,25-0,5 mg (0,5-1 ml larutan) Prozerin, kemudian secara subkutan dalam dosis teratur dengan interval pendek.
Pengobatan miastenia gravis bersifat jangka panjang.
Untuk penyakit lain, pengobatannya berlangsung 25-30 hari, jika perlu, pengobatan diulangi setelah istirahat 3-4 minggu.
Untuk merangsang persalinan, 0,5 mg (1 ml larutan) Proserin dapat disuntikkan di bawah kulit 1-2 kali dengan interval 1 jam, bersamaan dengan suntikan pertama, 1 mg (1 ml larutan 0,1%) atropin disuntikkan. sekali di bawah kulit.
Saat menggunakan obat untuk menghentikan efek relaksan otot non-depolarisasi, atropin pertama kali diberikan secara intravena dengan dosis 0,5-0,7 mg (0,5-0,7 ml larutan 0,1%), tunggu hingga detak jantung meningkat dan setelah 1,5- 2 menit menyuntikkan obat secara intravena 1,5 mg (3 ml larutan 0,5 mg/ml). Jika efek dosis ini tidak mencukupi, dosis obat yang sama diberikan lagi (jika bradikardia muncul, suntikan atropin tambahan diberikan). Sebanyak 5-6 mg (10-12 ml larutan 0,5 mg/ml) obat dapat diberikan selama 20-30 menit.
Untuk atonia usus pasca operasi, kandung kemih: untuk pencegahan, termasuk. retensi urin pasca operasi - 0,25 mg (larutan 0,5 ml) Prozerin secara subkutan atau intramuskular, sesegera mungkin setelah operasi, dan lagi setiap 4-6 jam selama 3 hari; pengobatan retensi urin - Prozerin secara subkutan atau intramuskular 0,5 mg (larutan 1 ml); jika diuresis tidak pulih dalam waktu 1 jam, dilakukan kateterisasi dan setelah mengosongkan kandung kemih, diberikan setiap 3 jam, dengan total 5 suntikan.
Pada anak-anak, ini hanya digunakan untuk miastenia gravis (hanya di rumah sakit!) secara subkutan atau intramuskular pada 0,05 mg (0,1 ml larutan 0,5 mg/ml) per 1 tahun kehidupan per hari, tetapi tidak lebih dari 3,75 mg ( 0,75 ml larutan 0,5 mg/ml) per injeksi.
Biasanya, anak-anak diberi resep obat sekali sehari, namun jika perlu, dosis harian dapat dibagi menjadi dua atau tiga dosis.
Efek samping
Dari sistem saraf dan organ indera: sakit kepala, pusing, kejang, lemah, kehilangan kesadaran, mengantuk, miosis, penglihatan kabur, disartria.
Dari sistem kardiovaskular dan darah (hematopoiesis, hemostasis): aritmia, bradi atau takikardia, blok atrioventrikular, ritme persimpangan, perubahan nonspesifik pada elektrokardiogram, sinkop, serangan jantung, penurunan tekanan darah (terutama dengan pemberian parenteral).
Dari sistem pernapasan: peningkatan sekresi faring dan bronkus, sesak napas; depresi pernafasan sampai berhenti, bronkospasme (terutama dengan pemberian parenteral).
Dari saluran pencernaan: hipersalivasi, kontraksi kejang dan peningkatan motilitas usus, mual, muntah, perut kembung, diare.
Lainnya: tremor, kejang dan kedutan otot rangka, termasuk fasikulasi otot lidah, kejang, disartria, artralgia; peningkatan buang air kecil; berkeringat banyak; reaksi alergi (wajah memerah, ruam, gatal, anafilaksis).
Untuk meredakan efek samping, kurangi dosis atau hentikan penggunaan obat; jika perlu, berikan atropin (1 ml larutan 0,1%), metosinium iodida atau agen antikolinergik lainnya.
Overdosis
Jika terjadi overdosis (hipersalivasi, keringat berlebih, sakit perut, diare, kesulitan bernapas, bradikardia, sianosis, miosis, kedutan otot rangka, kelemahan otot), obat harus dihentikan dan atropin harus segera diberikan (1 ml 0,1% larutan di bawah kulit) atau obat antikolinergik lainnya. Dalam kasus keracunan proserin yang parah, atropin sulfat diberikan dengan interval 10 menit hingga 3 kali (sampai muncul mulut kering). Jika terjadi kejang, pemberian natrium tiopental intravena di bawah pengawasan medis.
Interaksi dengan obat lain
Neostigmin metil sulfat adalah antagonis relaksan otot non-depolarisasi dan memulihkan gangguan konduksi neuromuskular. Oleh karena itu, jika kelemahan otot dan depresi pernapasan tetap ada setelah anestesi berakhir dengan relaksan otot non-depolarisasi, neostigmin metil sulfat digunakan sebagai penangkal kelompok relaksan otot ini (atracurium besylate, rocuronium bromide, tubokurarine klorida, dll.).
Neostigmin metilsulfat dan pelemas otot depolarisasi (suksametonium iodida, dll.) secara farmakologis tidak cocok, karena interaksi langsung meningkatkan efek suksametonium iodida.
Penghambat M-kolinergik (atropin, homatropin hidrobromida, platifillin, dll.), penghambat ganglion (pachycarpine hydroiodide), quinidine, procainamide, anestesi lokal adalah antagonis farmakologis dari neostigmin metil sulfat.
Ada antagonisme relatif antara antidepresan trisiklik, antiepilepsi, dan obat antiparkinson.
Cyanocobalamin dalam dosis besar melemahkan efek neostigmin metil sulfat.
Ketika neostigmin metil sulfat berinteraksi dengan piridoksin, aktivitas piridoksin menurun.
Inhibitor kolinesterase yang dikombinasikan dengan strychnine secara signifikan meningkatkan tonus vagal; dengan obat pencahar - meningkatkan efeknya; dengan obat antiaritmia (β-blocker) bersifat sinergis (memburuk bradikardia).
Efedrin mempotensiasi efek neostigmin metil sulfat, sehingga selama krisis miastenik, efedrin diberikan bersama dengan neostigmin metil sulfat.
Kemungkinan efek obat terhadap kemampuan mengemudikan kendaraan dan mesin
Selama masa perawatan, perlu untuk menahan diri dari mengemudikan kendaraan dan melakukan aktivitas berbahaya lainnya yang memerlukan perhatian khusus dan kecepatan reaksi.
Bahan aktifnya adalah neostigmin. Obat ini memiliki kemampuan untuk menormalkan transmisi neuromuskular dan meningkatkan motilitas saluran pencernaan. Pada saat yang sama, nada bronkus dan kandung kemih meningkat, dan aktivitas kelenjar eksokrin meningkat. Obat "Proserin" (suntikan) memicu penurunan tekanan (arteri dan mata) dan menyebabkan bradikardia.
Indikasi
Obat ini diresepkan untuk sindrom miastenia gravis dan miastenia gravis, kelumpuhan perifer otot lurik. Obat ini diindikasikan untuk penurunan aktivitas persalinan. Obat "Prozerin" (suntikan) diresepkan setelah meningitis (selama masa pemulihan), polio, dan ensefalitis. Indikasinya meliputi atrofi saraf optik, neuritis, atonia kandung kemih, lambung dan usus. Dalam oftalmologi, obat ini digunakan untuk mengurangi penyempitan pupil dan glaukoma sudut tertutup. Obat "Proserin" (suntikan) diresepkan sebagai penangkal relaksan otot antidepolarisasi jika terjadi depresi pernapasan dan kelemahan otot setelah anestesi selesai.
Modus aplikasi
Obat ini diberikan secara subkutan kepada orang dewasa dengan dosis 0,5 mg sekali atau dua kali sehari. Maksimum yang diperbolehkan per dosis adalah 2 mg, per hari - 6 mg. Dengan krisis miastenia, 0,5 mg diberikan secara intravena, kemudian secara subkutan, dengan mempertimbangkan dosis di atas. Untuk meningkatkan efek obat, penggunaan larutan lima persen obat “Ephedrine” diperbolehkan. Dengan latar belakang miastenia gravis, dalam beberapa kasus obat “Proserin” (suntikan) dikombinasikan dengan senyawa anabolik dan kortikosteroid. Ketika aktivitas persalinan melemah, obat ini diberikan secara subkutan. Beginilah cara persalinan diinduksi. Pemberiannya dilakukan satu mililiter sekali atau dua kali dengan selang waktu satu jam. Suntikan pertama dikombinasikan dengan penggunaan larutan atropin sulfat subkutan. Untuk anak-anak, dosis dihitung berdasarkan usia: 0,05 mg per tahun kehidupan. Dalam hal ini, jumlah obat yang diberikan tidak boleh melebihi 0,375 mg sekaligus. Anak-anak biasanya diberi resep obat sekali sehari.
Obat "Prozerin" (suntikan). Reaksi yang merugikan. Kontraindikasi
Gejala dispepsia dapat terjadi selama penyuntikan: mual, sakit perut, diare. Terjadi penurunan tekanan darah, peningkatan buang air kecil, peningkatan tonus bronkial, peningkatan aktivitas kelenjar, dan alergi (gatal, ruam). Beberapa pasien merasakan kelemahan dan kedutan pada otot rangka. Obat "Proserin" tidak diresepkan (ulasan dari para ahli mengkonfirmasi hal ini) untuk asma bronkial, epilepsi, angina pektoris, dan hiperkinesis. Kontraindikasi meliputi obstruksi mekanis pada saluran kemih atau saluran pencernaan, serta aterosklerosis. Obat ini tidak dianjurkan untuk anak-anak yang lemah selama keracunan atau patologi akut. Obat ini juga dikontraindikasikan jika terjadi hipersensitivitas terhadap komponennya. Obat ini tidak diresepkan selama kehamilan dan menyusui.